药材背景
京大戟为大戟科大戟属植物大戟 Euphorbiapekinensis Rupr. 的干燥根, 是我国传统中药, 收载于历版的《 中国药典》 , 有泻水逐饮、 消肿散结的功效, 现代临床常用于肝硬化腹水及多种原因引起胸腔积水, 《 伤寒论》 十枣汤、 《 丹溪心法》 舟车丸、 《 三因方》 控涎丹等都以大戟配伍治疗各种水肿等 。 大戟主产于江苏南京、 扬州、 邳州等地, 此外, 四川、 福建、 江西、 湖南、 湖北等地亦产。近代教材也把此类药物归入峻下逐水药。该科药用植物主要的化学成分为二萜及三萜、 黄酮类、 甾醇类等化合物， 且萜类成分为主要的毒效成分。
京大戟炮制历史背景
大戟净制、 蒸制始载于南北朝《雷公炮炙论》 ;唐代有《外台秘要》 :“熬令变色” “炒另黄。 ” 《博济方》 :“炒令黄色” ;宋代有麸炒、 水煮、 浆水煮、 米泔水浸、 酒炙(《总录》 )、 生姜汁和面裹煨(《太平圣惠方》 )的炮制方法;金元时期增加酒浸、 醋浸煮(《儒门事亲》 ) 的方法;明朝又增加酒浸、 醋浸煮(《儒门事亲》 ) 的方法;明清时期又增加醋浸炒(《景岳全书》 )、 蒸制、 盐水炒法(《串雅补》 )。现行以醋制炒黄或醋煮法较为常用。2010 年版《中国药典》 规定的炮制方法为醋煮法。
实验目的
大戟科大戟属植物有着悠久的药用历史并具有广泛的生物活性， 但其毒性一直制约着其在临床上的运用。自古以来， 医者均采用各种炮制方法降低其毒性， 以保证它们的用药安全。如今， 针对大戟科大戟属单味中药的研究报道很多， 不过其致毒机制及炮制解毒机制一直明确不清。20 世纪以来， 国内外越来越多的学者致力于植物系统发育与其化学成分关系的研究。综上所述， 发现同科同属的根类有毒中药在性味、 归经、 毒性方面存在很多共同点， 如其毒性成分均为萜类成分， 且含有大量酯键;京大戟、 甘遂中均存在巨大戟二萜醇型化合物， 京大戟 、狼毒中均发现松香烷内酯型化合物;临床上均可泻下逐水， 治疗各类水肿;因有毒均常用醋制法对其炮制解毒。基于植物化学分类学理论， 种源相近、 临床效用相近的中药其毒性与化学成分之间必然存在某种共性相关性， 醋制解毒机制也应存在共性规律。本文从对京大戟、正己烷、氯仿、乙酸乙酯提取物进行了研究 ， 比较京大戟醋制前后毒性和药效作用的变化，为探讨京大戟醋制减毒增效的炮制原理， 保证临床用药安全有效提供依据
大戟属二萜类化合物的研究现状
大戟属( Euphorbia) 是大戟科中最大的一个属,也是被子植物中特大属之一。该属约有2 000种,遍布世界各地,其中非洲和中南美洲较多。我国原产约66 种,另有栽培和归化14 种,共计80 种,且新种仍在被发现。该属植物南北均产,但以西南的横断山区和西北的干旱地区较多。大戟属以其种类多、生境复杂和变异性大而闻名于世,也是被子植物中分类最困难的属之一[1 ] 。
该属植物具有重要的药用价值,其中不少种在国内外都有着悠久的药用历史,如柏大戟( Euphorbiacyparissias) 作为药用可追溯到两千年以前。文献中记载有35 种已入药,可用作通便、利尿和治疗水肿、肿瘤。现代研究表明该属植物具有抗癌和抗白血病的活性,同时也有致炎和辅助致癌作用,这对癌症的治疗和发病机理研究有着重要的价值,因而引起了国内外许多学者对该属植物中活性成分研究的极大重视。另一方面,从该属植物中分离得到了许多结构独特和新颖的二萜类化合物,也引起了众多化学工作者的兴趣。此前已有几篇该属植物化学成分及生物活性的综述报道[2 —5 ] 。近年来该领域的研究进展迅速,迄今已有21 种骨架类型共600 多种二萜化合物被分离鉴定,且新化合物和新骨架仍在被发现。与此同时,我国科技工作者在该属植物的研究中也收获颇丰。
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