药材背景
京大戟为大戟科大戟属植物大戟 Euphorbiapekinensis Rupr. 的干燥根, 是我国传统中药, 收载于历版的《 中国药典》 , 有泻水逐饮、 消肿散结的功效, 现代临床常用于肝硬化腹水及多种原因引起胸腔积水, 《 伤寒论》 十枣汤、 《 丹溪心法》 舟车丸、 《 三因方》 控涎丹等都以大戟配伍治疗各种水肿等 。 大戟主产于江苏南京、 扬州、 邳州等地, 此外, 四川、 福建、 江西、 湖南、 湖北等地亦产。近代教材也把此类药物归入峻下逐水药。该科药用植物主要的化学成分为二萜及三萜、 黄酮类、 甾醇类等化合物， 且萜类成分为主要的毒效成分。
京大戟炮制历史背景
大戟净制、 蒸制始载于南北朝《雷公炮炙论》 ;唐代有《外台秘要》 :“熬令变色” “炒另黄。 ” 《博济方》 :“炒令黄色” ;宋代有麸炒、 水煮、 浆水煮、 米泔水浸、 酒炙(《总录》 )、 生姜汁和面裹煨(《太平圣惠方》 )的炮制方法;金元时期增加酒浸、 醋浸煮(《儒门事亲》 ) 的方法;明朝又增加酒浸、 醋浸煮(《儒门事亲》 ) 的方法;明清时期又增加醋浸炒(《景岳全书》 )、 蒸制、 盐水炒法(《串雅补》 )。现行以醋制炒黄或醋煮法较为常用。2010 年版《中国药典》 规定的炮制方法为醋煮法。
实验目的
大戟科大戟属植物有着悠久的药用历史并具有广泛的生物活性， 但其毒性一直制约着其在临床上的运用。自古以来， 医者均采用各种炮制方法降低其毒性， 以保证它们的用药安全。如今， 针对大戟科大戟属单味中药的研究报道很多， 不过其致毒机制及炮制解毒机制一直明确不清。20 世纪以来， 国内外越来越多的学者致力于植物系统发育与其化学成分关系的研究。综上所述， 发现同科同属的根类有毒中药在性味、 归经、 毒性方面存在很多共同点， 如其毒性成分均为萜类成分， 且含有大量酯键;京大戟、 甘遂中均存在巨大戟二萜醇型化合物， 京大戟 、狼毒中均发现松香烷内酯型化合物;临床上均可泻下逐水， 治疗各类水肿;因有毒均常用醋制法对其炮制解毒。基于植物化学分类学理论， 种源相近、 临床效用相近的中药其毒性与化学成分之间必然存在某种共性相关性， 醋制解毒机制也应存在共性规律。本文从对京大戟、正己烷、氯仿、乙酸乙酯提取物进行了研究 ， 比较京大戟醋制前后毒性和药效作用的变化，为探讨京大戟醋制减毒增效的炮制原理， 保证临床用药安全有效提供依据
药用植物三萜类化合物的研究现状
三萜类化合物作为一类有机化合物广泛存在于自然界中，大部分由三萜由30个碳原子组成，由6个异戊二烯结构单元联接而成，是类戊二烯的代谢途径中的重要产物。三萜及其皂苷在蕨类、菌类、植物和动物中都有存在，尤其在双子叶植物中含量较高。游离的三萜主要来源于豆科、大戟科、菊科、橄榄科、茜草科、卫矛科、唇形科等植物。三萜类化合物的结构类型较为丰富，目前发现的基本骨架已经达到30多种，新的骨架还在继续发现，三萜中无环三萜，二环三萜及三环三萜种类较少，而四环三萜和五环三萜类较多。天然三萜类化合物在植物中主要参与防御病原体及害虫，并且人们子啊研究中发现很多具有显著的生物活性，并且已用于临床治疗一些疾病。一些常用的中草药如大戟、人参、灵芝、甘草、柴胡、积雪草、黄芪 、绞股蓝、三七、续断、升麻、连翘、石竹、王不留行和木通等、等含有较丰富的三萜类化合物且是中草药的主要有效成分。三萜类化合物的活性主要为抗微生物、抗肿瘤、抗病毒、免疫调节和防治心脑血管系统疾病等。三萜类成分 高羽等 ［2］ 发现甘遂、 狼毒大戟、 月腺大戟、 京 大 戟 中 均 含 有 Euphane 型 三 萜 类 成 分 大 戟 二 烯 醇(euphol)， 含量分别 为 7. 27， 2. 85， 0. 48，15. 45 mg·g－ 1 。同时， 甘遂和京大戟中还共同存在大戟二烯醇的同分异构体甘遂甾 醇［2-5 ］ 。此 外， 甘 遂、 京 大 戟 和 狼 毒 中 还 分 别 含 有kansenol， kansenonol， kansenone， eprkansenone ［3］ ;24-亚 甲 基-环阿尔廷醇［4 ］ ;beta;-香树酯醇乙酸酯、 羽扇豆酮、 羽扇豆醇乙酸酯、 异降香萜烯酸乙酸酯、 24-亚甲基- 9，19环羊毛甾酮、 羽扇豆醇等三萜类成分［5 ］ 。有学者认为三萜类成分是导致呼吸抑制的毒性成分， 但是药理毒理方面仍不明确， 需要进一步实验研究
实验方案
- 实验仪器
超声波清洗器 电子天平 紫外可见全波长扫描仪 水浴锅 旋转蒸发仪 循环水式多用真空泵
