甾体皂苷中糖链的合成文献综述

 2023-01-31 10:01

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

甾体皂苷(Steroidal saponins)是植物中一类重要的生物活性物质,甾体皂苷的研究在天然产物化学中一直占有重要的地位。有关甾体皂苷的分离、鉴定和结构测定的研究已有较多报道。据不完全统计,已研究了近150种植物中的约200多种天然甾体皂苷。甾体皂苷的苷元是含有27个碳原子的螺甾醇或呋甾醇,大多存在于单子叶植物的百合科,石蒜科和薯蓣科等植物中。常用中药知母、天门冬、麦门冬、七叶一枝花等都含有大量甾体皂甙。

一、 研究目的和意义

由于从植物中将那些含量很低的混合皂苷一个个分离纯化获得纯品,再筛选其药理活性,是既费时、费力又不经济的方法。因为皂苷在植物中含量很低,且分离过程复杂,想投入工业生产很难。而皂苷元相对于皂苷来说,容易分离得到,且分离纯化过程容易生产化。因此可以采用甾体皂苷元为母核,参考已知的天然甾体皂苷中糖的连接方式,定向的半合成甾体皂苷,筛选药理活性,进而研究结构与活性的关系。通过对皂苷元进行糖基化来大量合成具有药理活性的各种皂苷,既有利于新药的开发,又可推动甾体皂苷研究的进一步深化。所以我们就甾体皂苷中糖链的合成作进一步的研究。

二、 研究的主要内容及流程

内容: 1、甾体皂苷元的提取分离及纯化。得到所需的目标苷元。

2、利用化学方法合成所需要的二糖。进行分离纯化后得到所需的目标二糖。

3、将甾体皂苷元与目标二糖糖苷化得到最终所需的有药理活性的甾体皂苷。

流程:1、全乙酰化葡萄糖的制备(化合物1)。

2、硫代乙酰化葡萄糖的制备(化合物2)。

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