THPBr制备工艺的研究文献综述

 2023-01-31 10:01

一、研究或解决的问题

四氢小檗红碱(THBru)是小檗碱系列衍生物合成中的重要中间体。根据文献报道,其合成方法主要可分为两大类,一类是全合成[1,2],另一类是以天然产物盐酸小檗碱(BBR)为原料的半合成方法[3] 。全合成方法主要有两种,其反应步骤都较长,而且需使用特殊原料或比较苛刻的反应条件,生产成本高。半合成方法则相比之下反应步骤更短,反应条件更温和,操作更简便,生产成本更低廉,更适合工业化生产。本实验首先是过对半合成法的中间反应进行控制及优化,然后再制备大量的目标化合物---四氢小檗红碱。

二、采用的研究手段

经实验室先前实验确定合成路线如下

1原料盐酸小檗碱通过减压升温生成小檗红碱

2小檗红碱与盐酸进行成盐反应

3盐酸小檗红碱经硼氢化钠还原生成四氢小檗红碱粗产物

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