研究背景： 维生素D3在体内的活性代谢产物骨化三醇与VDR（Vitamin D receptor）结合后可发挥多方面的生物学效应，例如调节激素分泌、免疫系统、细胞的增殖和分化以及抑制细胞坏死及肿瘤的浸润与转移等。
多方面的文献数据显示维生素D3的缺乏是引发肿瘤的一个关键性因素。
有报道称骨化三醇可以抑制恶性黑色素瘤细胞的增殖，并且可诱导HL-60白血病细胞向巨噬细胞分化。
大量的文献显示骨化三醇及其类似物对于其他肿瘤如皮肤癌、淋巴癌、卵巢癌等也具有潜在的治疗效果，并且其抗肿瘤的活性是通过调控基因表达干扰人体中各种重要的信号通路实现的，这为发展VDR激动剂作为抗癌药提供了充分的理论依据。
但是由于骨化三醇在体内运输过程中可与血浆中的维生素D结合蛋白（Vitamin D binding protein, DBP）结合，导致在体内的半衰期延长，长期给药治疗会引起高钙血症，此副作用限制了骨化三醇在临床上的广泛应用。
基于骨化三醇此项缺点，人们开始不断尝试对骨化三醇进行结构改造，试图寻找活性维生素D的类似物，在保持其生理活性的同时降低其高钙血症的副作用。
目前，VDR激动剂根据结构分为开环甾体类及非开环甾体类。
其中，非开环甾体类对甾体类经典的A/C/D三环系统和双烯结构进行较大程度的调整与改进，从而大大降低了高钙血症的副作用同时保持了一定的生理活性，具有较好的发展前景。
基于以上的研究，本课题组以最早报道的一类非开环甾体VDR激动剂为先导，通过进一步的结构改造，得到全新的以3-苯基-3-吡咯基戊烷为母核结构的一类化合物。
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