乙醇注入法制备顺铂脂质体的冻干粉制剂文献综述

 2023-02-16 06:02

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述)毕业实习拟研究的问题:顺铂脂质体扩大生产的处方确定,及工艺参数的设定,以便能够持续稳定的生产出符合要求的制剂产品。

采用的研究手段:实验综述见附件综述抗肿瘤药物顺铂制剂的发展现状摘要:顺铂是抗多种肿瘤的首选药物,但是其水溶液很不稳定,且因其细胞毒作用,引起胃肠道,神经系统,心血管系统,肾脏等器官的副反应,限制了其应用。

为了提高疗效,降低其毒副反应,先后经过注射液,粉针剂(无菌分装、冻干制剂),脂质体等剂型发展,对其稳定性及毒副作用的控制已初具成效,现对其制剂的各类型及其特点进行综述,以为以后的研究做准备。

关键词:顺铂,剂型,脂质体 1顺铂介绍1.1作用机理顺铂(Cisplatin,CDDP)即顺氯氨铂,为第一代铂类化合物(platinum compounds)顺铂是二价铂与两个氯原子和两个氨基结合的重金属化合物。

在血浆高氯离子环境中保持无活性状态,进入细胞内将氯解离后,二价铂与DNA 分子上的碱基结合,可形成 DNA 分子链内或链间的交叉联结,也可使蛋白质与 DNA 分子联结,破坏 DNA 的结构和功能,从而杀灭肿瘤细胞[1]。

顺铂对DNA的影响是非特异性的,由于癌细胞增殖和合成DNA比正常细胞迅速,因此对顺铂的细胞毒作用更加敏感。

顺铂对细胞周期各时相均无特异性,剂量愈大抗癌效果愈好,但伴随的副作用亦愈大。

1.2效用及毒副反应顺铂分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,是治疗黑色素瘤(转移)、头颈部癌、甲状腺癌、非细胞肺癌 (NSCL)、小细胞肺痛(SCLC)、食管癌、肝胚细胞瘤(动脉插管)、子宫颈癌、子宫内膜癌、卵巢癌(生殖细胞瘤和上皮、睾丸肿瘤、肾上腺皮质瘤、膀胱瘤(全身性)、成神经管胚胎瘤(胚胎瘤)胚细胞瘤、 成神经细胞瘤、骨肉瘤、成视网膜细胞瘤等肿瘤的首选药物[2],除首选之外,顺铂在许多癌症的治疗中还可用做次选药物[3,4,5]。

现在顺铂已被列进中国医疗保险名录中细胞毒性抗肿瘤药的甲等药品。

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