白藜芦醇中间体的研发
摘要：本文叙述了白藜芦醇的有机合成方法、反式二苯乙烯类化合物紫檀芪的合成新工艺、具有生物活性的紫檀芪和3rsquo;-甲氧基紫檀芪及其糖苷类化合物的合成，其中白藜芦醇方面包括Wittig法、Wittig-Homer法、Perking法、利用碳负离子与羰基化合物的缩合反应、Heck反应和其它合成方法，在以上多种白藜芦醇以及系列产品的合成方法中，表明了白藜芦醇系列产品研发的广泛性，以此基础来实现我们自己的合成新路线。
关键词：白藜芦醇；紫檀祗；Wittig法；Wittig-Homer法；Perking法；利用碳负离子与羰基化合物的缩合反应；Heck反应
一、文献综述
1.白藜芦醇的有机合成方法
1.1 Wittig法和Wittig-Homer法
Wittig反应通过磷叶立德与醛、酮反应生成烯烃及氧化膦，是有机合成中常用的双键形成手段。1985年，Moreno-Manas等[1]借鉴了Steynberg的合成方法，利用3，5-二羟基甲苯为起始原料，经过羟基保护、溴代等步骤制备了相应的Wittig盐，再与4-甲基硅氧基苯甲醛反应合成白藜芦醇，但收率只有10％。国内晏日安等以对甲氧基苄醇、3，5-二甲氧基苯甲醛为原料，经溴代、成盐、Wittig反应、异构化、脱甲基5步反应合成了白藜芦醇，产品纯度较高，但收率不高。近年来出现了很多改进方法解决了收率和分离问题，如在氢氧化钾(粉末)/二氯甲烷液/同两相反应中．以18-冠-6作相转移催化剂。使反应收率大大提高。利用高分子聚苯乙烯作载体以固定三苯基膦，可以解决副产物的分离问题。
Wittig-Homer反应是对Wittig反应的一种改进，是用简单易得的膦酸酯来代替磷叶立德试剂来实现双键的形成，条件温和、操作简便、收率高并具有良好的立体选择性，与Wittig反应比较具有更多的优点。潘华君等以价廉易得的3，5-二羟基苯甲酸为起始原料，经甲醇酯化、苄醚保护酚羟基、还原、溴化、Arbuzov重排和Wittig-Horner缩合制得3，5，4-三苄氧基-(E)-二苯乙烯；再用廉价的三氯化铝脱苄醚保护基，成功合成了白藜芦醇，有效降低了原材料成本。此外，引入苄基有利于中间产物的结晶分离，使得操作更简便，收率更高，总收率48％，反应过程如下。
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