Rh催化的1,2,4-噻二唑邻位氰基化反应方法研究
摘要：当代社会,杂环化合物在医药、农药的研究开发中占有十分重要的地位。从天然的到人工合成的,在医药领域、农药领域中的作用很大。其中1,2,4-噻二唑作为一类重要的杂环化合物，它所具有的独有的生物活性和生理活性，逐渐得到了人们的关注。其衍生物在药物合成中是非常重要的中间体，抗生素头孢唑兰是唯一的商品化1,2,4-噻二唑类药物，但是具有生物活性的相关化合物远不止这一种，因此研究者们合成出了许多1,2,4-噻二唑衍生物，促进了该类杂环化合物合成方法学的发展，同时在疾病治疗上具有广阔的应用前景。
在过渡金属催化下的碳氢键活化反应，可以产生优良的原子经济性、环境友好性，所以深受到人们的关注。自然界中有许多过渡金属能用于催化反应中，如Pd、Rh、Ru、Fe、Co、Ni、Cu等等。
腈（或氰基）作为有机合成中的多功能官能团的代表之一，它可以容易地化为许多重要的官能化产物，如醛，酮，胺和酸。此外，有机腈构成还能合成各种N-杂环的中心原料。
据以上论述，所以我们实验部分想通过用过渡金属催化的碳氢键活化反应来对我们所要研究的1,2,4-噻二唑邻位上氰基的化合物，找出最佳的过渡金属催化剂及其他最优反应条件，还对其进行了底物的拓展，发展1,2,4-噻二唑其他衍生物的生物活性。
关键词：1,2,4-噻二唑； 过渡金属； 碳氢活化； 铑催化； 钯催化； 钌催化； 氰基化反应； NCTS
- 文献综述
过渡金属催化的导向碳氢键活化反应
引言
在1941的时候，Steinkopf，Leitsmann和Hofmann在2-碘噻吩反应中发现了C-H活化，这是碳氢活化在化学界发展的一个重大突破。在早期研究中，人们一般采用结构相对称的烷烃或芳烃来作为他们的研究对象。但其方法有一缺点，就是因其底物键能相近，活化能差异并不是很大，所以得到的产物很少。因此，在一步一步发展中，科学家们大多对含有定位基团的底物进行C-H活化研究，从而提高反应的区域选择性。
在最近的几十年中，金属有机化学得到了快速的发展，以致过渡金属催化的C-H活化被人们广泛关注，也为此做出很多贡献。如在20世纪五十年代，Murahashi课题组报道了钴催化的亚胺导向的芳环邻位碳氢键羰基键反应[1]，相当于为该方向的研究开辟了新天地；之后，人们对过渡金属催化的交叉偶联反应有了更加深刻的研究与探索。在2010年，三位有机化学家——Heck,Suzuki和Negishi被授予诺贝尔化学奖，他们在过渡金属催化的交叉偶联反应 作出的巨大贡献。相比于传统的交叉偶联反应，该反应对环境的的污染小，对反应的底物不需要进行预官能化，这就提高原子经济性；还有，反应的底物廉价易得易保存。
随着过渡金属催化的碳氢键活化反应越来越受关注，现在也被大量应用到天然产物，药物还有新型材料的合成领域中。过渡金属催化的碳氢活化反应可分为两种，一个是“导向”的；另一种是“非导向”的。这个是依据它在反应过程中是否需要辅助基团来划分的。对于本身含有活性碳氢键的化合物，它的C-H活化反应发生在指定位置(如图 1所示)[2]；然而不含有活性碳氢键的化合物，在发生反应时有很多的选择[3]，在这个时候引入“导向基团”来解决这个问题(如图 2所示)。本章主要对钯、铑、钌三种过渡金属催化剂实现的导向碳氢键活化官能团化反应的相关研究进展进行概述。
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