盐酸苯海拉明脂质体的研究文献综述

 2022-12-29 10:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

1.选题的目的和意义

由于脂质体具有靶向性和淋巴定向性、缓释作用、降低药物毒性以及提高药物稳定性等特点,现已存在多种药物的脂质体制剂。其给药途径主要包括静脉注射、肌内和皮下注射、口服以及经皮给药等,而舌下给药具有无首过效应、药物吸收快而完全等优势,将脂质体进行舌下给药可综合其优势,以达到更好的治疗效果。本研究拟选取盐酸苯海拉明为模型药物,将其制成脂质体后对大鼠进行舌下给药,以探究脂质体舌下给药的可行性与机制。

2.国内外研究现状

2.1脂质体

脂质体(liposome)最初是由Banghan和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。它是一种纳米球面状囊泡,由内水相和包裹内水相的一层或多层磷脂双分子层组成。脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活体内的自身免疫功能,并改变被包封药物的在体内吸收分布,使药物在心肝肺和骨髓等组织器官中蓄积,从而减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性,达到靶向给药的目的。因此脂质体在许多疾病的治疗中显示了明显的优越性【1】

脂质体最初主要用于包封脂溶性成分,后随着贮库泡沫技术的出现开始用于水溶性成分。近年来又出现了长循环脂质体、隐形脂质体等新型脂质体。目前脂质体技术正在向着基因给药、靶向定位给药等领域发展。可以预见,随着生化物理技术的发展,脂质体在医药领域必将拥有更为辉煌的前景【2】

2.2盐酸苯海拉明

苯海拉明为抗组胺药。具有抗组织胺H1受体的作用,对中枢神经有较强的抑制作用,还有阿托品样作用。适用皮肤粘膜的过敏性疾病,如荨麻疹、枯草热,过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。

其现存制剂有片剂、注射剂以及软膏剂,用于防治晕动病时,宜在旅行前1 ~ 2小时,最少30分钟前服用,故拟制成脂质体舌下片后以快速防治晕动病以及治疗其他急性过敏反应。在肝内进行首过代谢,口服后达体循环前约被代谢50%,舌下给药可避免首过效应而升高血药浓度,降低给药剂量,延长作用时间,减少不良反应。

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