广藿香酮衍生物设计与合成研究文献综述

 2021-11-07 22:29:45

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文献综述

1研究背景

广藿香为唇形科植物广藿香Pogostemoncablin(Blanco)Benth.的干燥

地上部分,味辛、性微温,归脾、胃、肺经,是我国常用的芳香化湿中药之一。广藿香具有芳香化浊、和中止呕、发表解暑的功效[1]。过去几十年来,国内外

研宄者对广藿香进行了广泛的研宄,尤其是印度、中国、日本、美国等国家,基本阐明广藿香的化学成分组成、药理活性、栽培技术、生物遗传学等。然而,迄今为止国内外对广藿香的有效成分研究报道甚少。

广藿香酮Pogostone是从中药广藿香PogostemonCablim(Blanco)Benth所含挥发油中分离所得的抗菌有效成分之一,在广藿香油中含量约3-10%左右,因产地而异,是现行版《中国药典》(2010年版)分析广藿香油质量的指标成分[2]。目前国内外对广藿香酮的研究主要集中在分离制备或化学合成制备方法上,对药理活性研究少有报道。

现代药理研究广藿香酮Pogostone已显示具有抗真菌活性[3]。真菌感染的发病逐年上升,由于某些抗菌药的长期和不合理使用,临床耐药菌株不断增加,加之现有抗真菌药物的不良反应,使得临床抗真菌感染的根治成为重大难题。研究开发安全、新型和有效的抗真菌药物显得尤为重要。

目前,虽然外用疗法已能治愈大多数浅部真菌病患者,但能治疗深部真菌病的药物还很少,主要是多烯类和唑类,随着副作用及随之而来耐药菌株的增多,,寻找和开发新的特效、低毒抗真菌药成为各国药物研究的热点之一。初步药效学发现其衍生物具有比Pogostone更强的抗真菌活性,而对其衍生物的研究报道较少,因此对广藿香酮衍生物的设计合成与研究有极大的应用前景。

2广藿香酮的相关资料

广藿香酮Pogostone,分子式为C12H16O4,分子量为224.26,化学名为4-Hydroxy-6-methyl-3-(4-methyl-pentanoyl)-pyran-2-one,结构如图2-1:

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