壳聚糖与聚苹果酸微球载药性能研究文献综述

 2021-10-11 19:45:57

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文 献 综 述

阿司匹林为1853年合成水杨酸类药物, 1899年才开始药用。经过100多年的临床应用,证明为有效的解热镇痛和抗炎抗风湿药,广泛应用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等,小剂量时具有抗血小板聚集作用,但是大剂量时会引发胃肠道反应,凝血障碍,水杨酸反应等[1]。本研究拟将阿司匹林以聚苹果酸与壳聚糖包裹成微球,制成缓释制剂,以降低其不良反应,减少药物服用周期,拓展其应用范围,并对所制微球载药性能进行研究。

目前载药微球系统已经成为国际的热门研究领域,本文主要对载药微球及其载体材料进行一定的叙述。

本设计中的载体材料:壳聚糖和聚苹果酸

1.聚苹果酸

聚苹果酸(PLMA)是一种以苹果酸为唯一单体而聚合成的高分子聚合物,因其分子中有许多自由羧基而易于改造成人类所需要的性质,如对侧链- COOH 进行修饰或改性,可以引入药物分子,从而提高药效和降低毒性等。现今聚苹果酸最吸引人的地方在于其可无毒无害及可降解性,因为其代谢产物本身就是人体代谢的一种中间产物。因其分子中成酯键的交合方式不同分为α-型、β-型、γ-型[2],如图1。

1.1聚苹果酸的特性

聚苹果酸是一种特殊的脂肪族聚酯,它除了具有良好的水溶性、可生物降解性、生物相容性和生物可吸收性之外,还具有两个显著的优点:

(1)易代新性

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