泼尼松的分子式为：C21H26O5，化学名称为：17alpha;，21-二羟基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮，白色或几乎白色结晶性粉末，无臭，味苦；在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或醋酸乙酯中微溶，在水中不溶。其化学结构如下：
泼尼松为肾上腺皮质激素类药物，有相当好的脂溶性，因而口服吸收容易，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，它通过增加抗炎症介质的产生来抑制大量促炎症细胞因子的产生和功能；抑制成纤维细胞和关节软骨细胞合成软骨降解金属蛋白酶，这些效应使泼尼松主要用于活动性风湿、类风湿性关节炎的临床治疗[1]。
但由于泼尼松半衰期短，其普通制剂口服给药频繁，且类风湿性关节炎多发于早晨，因此患者对其顺应性较差。若将其制成脉冲制剂，不仅能减少给药次数，而且口服后不立即释放泼尼松,这可使患者在晚上睡前服药后,直到次日凌晨释药,早晨达到血药浓度峰值。这种晚上服药、凌晨释药制剂特别适用于治疗类风湿关节炎引起的早晨醒来后的关节僵硬[2]。除此之外，泼尼松见效慢，长期全身给药可引起医源性肾上腺皮质功能亢进症（又称库欣综合征）及并发感染等许多严重不良反应，且停药后会产生医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象及激素戒断综合征等反应，脉冲制剂中的药物是在疾病发作时才释放,可避免机体长时间处于高浓度药物中，能减少药物的不良反应,降低耐药性的产生。
本课题通过将泼尼松制备成脉冲片剂，实现它的定时给药，解决患者凌晨服药难的问题，同时减少药物的不良反应，提高患者依从性。
研究内容与方案：
一、处方前研究
查阅文献，研究泼尼松的各种理化性质，建立泼尼松脉冲片体外研究方法。
二、泼尼松脉冲片的研究
剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付
