氧氟沙星胃漂浮控释片的处方前研究文献综述

 2023-01-13 11:36:03

一、研究背景口服缓控释给药系统由于其具有方便、安全和有效等优点,是最常见的新型给药系统,但一些药物以传统的口服缓控释制剂给药往往不能达到理想的治疗效果。

有研究认为,大多数口服药物主要在小肠中上部的无菌部位吸收,药物在此部位释放药物的量越大,药物被吸收就越多;在该部位滞留时间越长,吸收的时间就越长。

普通的缓控释给药系统在胃肠道滞留时间太短,许多药物未被释放,就通过了吸收部位,因此药物的生物利用度不能有效提高。

胃滞留制剂(gastro-retentive dosage forms,GrDF)可以提高药物在胃部滞留的时间,使其持续在胃内释放药物达 12 h 或者更长时间,不仅能够减少服药次数,提高患者顺应性,还能提高药物的生物利用度。

延长药物胃滞留时间制剂的原理主要可归纳成以下几类 :胃漂浮制剂、胃沉降制剂、胃黏附制剂和胃膨胀制剂。

经过二三十年的研究和开发,成功上市的胃滞留制剂有罗氏公司的 Madopar HbS(左旋多巴和苄丝肼)[1,2]及 Varelease(安定)、施贵宝公司的 Glucophage Xr(盐酸二甲双胍)[3]和兰博克赛公司的Cifranod(环丙沙星)[4]等品种。

胃漂浮制剂是指经口服给药后可维持自身密度小于胃内容物密度而在胃中呈漂浮状态的制剂[5]。

经口服给药后可以较长时间漂浮在胃液上而不受胃排空速率的影响,同时以预期速率从体系中缓慢释放药物,从而延长药物在胃肠道的释放时间,促进药物在胃与十二指肠的吸收,增强药物在胃局部的治疗作用,提高生物利用度,降低毒性及不良反应。

氧氟沙星,又名氟嗪酸,商品名泰利必妥,其化学名称为:(士)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1哌嗪基)-7-氧-7氢-吡啶并(1,2,3-de)〔1,4〕苯并恶嗪-6-羧酸,是第三代氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点;口服后吸收迅速,组织分布广,作用持久,临床广泛用于呼吸系统、胃肠道、泌尿道、口腔科及妇科等领域的感染症状[6]。

目前市场上常以注射剂、片剂和胶囊剂等形式给药。

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