A1902软膏处方筛选及工艺优化文献综述

 2022-12-29 10:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

  1. 研究背景、目的及意义

银屑病是一种常见的慢性皮肤病。其特征为表皮的过度增殖、伴角化不全以及真皮淋巴细胞浸润。这种皮肤病的病因在如今未能有完全明确的证明,但普遍认为发病与多种致病因素相关,例如遗传因素、代谢障碍、免疫功能异常、感染和精神应激反应等,一般认为这些不同的病因通过不同途径引起了银屑病。

对银屑病的治疗,药物治疗是现如今主要的治疗手段。现在临床上使用的用于治疗银屑病的药物有很多,可以大概分为外用药、内用药与物理治疗。其中外用药物是治疗银屑病不可缺少的重要部分。外用药主要作用于寻常型银屑病在稳定期的皮损,也可以在重型银屑病中发挥作用,它具备安全和有效的特点,不仅使得患者有较好的耐受性,也没有内用药对人体内脏系统造成的不良影响。在美国皮肤病协会(American Academy of Dermatology,AAD)2009年曾经发表过的一部银屑病外用药物治疗指南中,更是有提到过80%的银屑病患者病情仅为轻度到中度,为了更高的安全率和有效率,在医生的指导下,患者们可以仅使用外用药治疗。

外用药作为银屑病治疗中非常重要的治疗手段,伴随着不断深入的临床研究,已经有着非常丰富的种类。常见剂型有软膏、乳膏、溶液等。常见使用的药物有皮质类固醇类、外用维A酸类、维生素D类似物和钙调神经磷酸酶抑制剂等药物。

本课题将治疗银屑病的药物A1902制备为软膏,并对A1902软膏剂的处方工艺进行一系列研究,对A1902软膏的处方中成分及其用量进行筛选,并在试验过程中不断改进和优化,拟确定一个优化成熟的处方工艺,用以制备符合要求的应用于对银屑病治疗的药物制剂。

  1. 研究方法
  2. 文献资料法:整理收集文献资料获得与制备凝软膏剂相关的信息。
  3. 实验法:通过设计处方选择不同基质验证制备的软膏的相关性质,设计工艺进行软膏的制备。
  4. 比较研究法:比较不同基质的使用对软膏性质的影响,比较不同工艺的使用具有哪些优势。
  5. 研究内容

通过开展实验研究,确定软膏剂中不同基质种类和用量的影响,以及工艺参数和流程的效果。通过对基质物理性质的评价,进行处方和工艺的筛选和优化。同时,拟考察若干基质比如硬脂醇聚醚-2等。

其中,工艺参数包括乳化温度、乳化时间、高剪切转速等。

以A1902为模型药加入基质中开展进一步的评估。

  1. 文献综述

经皮给药系统(transdermal drug delivery systems , TDDS)是指通过皮肤的表面进行给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入体循环,从而达到局部或者全身治疗作用的一种给药新途径.随着国内外越来越多的研究者加入,人们对经皮给药系统的认识与了解也逐渐增加,由此开发出了许多种经皮给药剂型。目前常见的剂型有贴剂、贴膏剂、凝胶剂、乳剂、洗剂、喷雾剂、泡沫剂等。

包括TDDS在内的所有药物剂型,都有着其特有的制备技术、适用范围和使用方法。各种剂型不论是载药形式、释药机理,还是给药途径、药物释放方式与速度,都具有不同的特点。但非TDDS的剂型具有许多缺点。如口服制剂药物,包括片剂、胶囊剂等,它们易受胃肠道影响,同时,它们的有效成分必须经过肝脏来进行代谢,由于首过效应,将有一部分被损失;静脉注射剂药物需要直接进入血液,对病人造成较大痛苦,使用不便。对比这些制剂的缺点,TDDS更具优势。

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