利多卡因合成酶的筛选文献综述

 2021-11-03 10:11

毕业论文课题相关文献综述

利多卡因（英语：Lidocaine）是局部麻醉及抗心律失常药，它是可卡因的一种衍生物，但没有可卡因产生幻觉和上瘾的成分。

利多卡因其盐酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水，毒力和普鲁卡因相当，但局部麻醉效果较强而持久，有良好的表面穿透力，可注射也可作表面麻醉。

利多卡因是非常好的局部麻醉剂，一般施用一到三分钟后即生效，效果维持一到三小时。

用于治疗口腔溃疡。

作为心律紊乱药它现在已经不是很常被使用了，原因是有人担心它会有长期副作用。

少数人对利多卡因有过敏 。

1963年用于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的首选药。

目前利多卡因大多是利用化学合成法进行配置合成，比如盐酸合成利多卡因（采用2.6-二甲酚为原料、采用pa/C为主催化剂,2,6-二甲基环己酮为助催化剂高温下用氨水进行液相胺化得到中间体2.6-二甲基苯胺:再采用甲醇钠、2,6-二甲基苯胺和N.N_二乙氨基乙酸甲酯为原料，于90-959C下反应边反应边蒸馏去除甲醇直至其无甲醇蒸出后继续反应30min,冷却至室温加入二氯乙烷经水洗静置分层后有机层为利多卡因碱的二氯乙烷溶液、向多卡因碱的二氯乙烷溶液中加入盐酸再以氯化氢调节PH为3.5-4,加入活性炭回流20- -40min,过滤滤液经浓缩冷却结晶干燥得盐酸利多卡因）。

【1】以间二甲苯为原料制得2,6-二甲基苯胺，与氯乙酰氯及二乙胺缩合制得利多卡因是长期以来国内外采用最多的合成路线。

（二甲基硝基苯的合成，二甲基苯胺的合成，2,6-二甲基氯代乙酰苯胺的合成，和利多卡因碱的合成）【2】制备利多卡因的第一步是硝化，在硝化过程中，因为受空间位阻等因素的影响，硝基主要进入间二甲苯的4位。

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