组蛋白甲基化小分子抑制剂的设计，合成及生物学评价开题报告14403021易小琴一、实验背景 1、组蛋白甲基转移酶G9a组蛋白甲基转移酶G9a，又称作常染色质组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2（euchromatic histone-lysineN-methyitransferases 2,EHMT2）,可以催化组蛋白H3第9位赖氨酸（H3K9）发生单甲基化，二甲基化和缓慢的三甲基化，也可以特异性地催化一些非组蛋白如p53的赖氨酸373（K373）的甲基化。
G9a样蛋白（G9a-like protein,GLP），又称为常染色质组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶1（euchromatic histone-lysineN-methyitransferases 1,EHMT1），与G9a在SET结构域有80%的同源性，并且二者可以形成异质二聚体。
2、G9a的结构特点G9a蛋白在哺乳动物中具有序列保守性,在组织细胞中广泛表达。
因剪接方式的不同,蛋白质免疫印迹可以检测出G9a的两个异构体。
人源的全长G9a含1210个氨基酸残基,短的异构体1176个氨基酸残基。
而鼠源的全长G9a含1263个氨基酸残基,短的异构体含1172个氨基酸残基。
G9a的氨基端富含谷氨酸和半胱氨酸,可能跟G9a的自身甲基化有关。
中间的锚定重复序列ANK在空间呈螺旋-转角-螺旋-beta;转角结构,6个锚定重复序列组成一个蛋白核心,其主要作用是识别并结合一、二甲基化的H3K9。
而羧基端含有的SET结构域是经典的组蛋白甲基转移酶催化结构域,核心SET序列的结构高度保守,1097、1103、1138、1162和1168位氨基酸的点突变可以直接损害酶的催化活性。
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