丹皮酚衍生物的合成文献综述

 2023-02-10 12:02

(开题报告内容同附件!) 丹皮酚衍生物的合成一、研究目的和意义丹皮酚(paeonol,简称Pae),又称牡丹酚(),化学名为2-Hydroxy-4-methoxyacetopheone,即2-羟基-4-甲氧基苯乙酮,是一种小分子酚类化合物,为白色或微黄色有光泽的针状结晶,熔点 49~51℃,气味特殊、味微辣、易溶于乙醇和甲醇,在热水中溶解,不溶于冷水。

丹皮酚为毛莨科植物牡丹根皮(牡丹皮)和萝藦科植物徐长卿干燥根或全草(徐长卿)的主要活性成分,具有镇痛镇静、消炎抗菌、抗过敏、增强免疫功能、预防心血管系统疾病和抗肿瘤等广泛的药理作用,是一种极具临床应用价值的天然产物。

众所周知,药物的疗效是由药物分子与生物受体分子间的相互作用而产生的,因此药物分子的大小、形状、空间结构及其溶解性能对药效影响很大。

为了进一步提高丹皮酚的生物利用度,增强其生物活性,其衍生物的设计与研究无疑成为了一种有效的手段。

目的:近年来,不少研究者对丹皮酚分子结构进行了修饰,已经合成出了一系列丹皮酚衍生物。

其中,不少丹皮酚衍生物表现出更好的生物活性以及更加优良的生物作用。

本次课题开展的主要目的在前人的研究基础上,探寻一种或几种合适的合成路线将丹皮酚与5-(4-羟基苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮()拼接起来,为之后的衍生物的药理活性研究提供物质基础。

意义:对天然的药用活性成分进行结构改造,是研制具有更好疗效的药物的有效途径之一。

因此,我们希望可以利用前药、拼合等药物分子设计原理对其结构进行修饰,提高其生物利用度及选择性,最终增强其药理活性,从而使丹皮酚及其衍生物在临床上的应用更加广泛。

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