色原酮杂合体有机合成及生物活性初步研究文献综述

 2023-02-07 03:02

课题名称 色原酮杂合体和有机合成及活性研究课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究色原酮类化合物以多种形式存在于自然界,并具有抗炎、抗血小板聚集、抗癌等广泛的生物活性,也是许多中药的有效成分,因而在药物开发中被认为是优势结构(Privileged structure)。

通过对天然色原酮的结构衍生化发展出了多种上市药物, 如抗组胺药物色甘酸钠(Cromolyn Sodium)和里多酸钠(Nedocromil Sodium)用于治疗哮喘, 心血管药物凯林(Khellin)和凯苷(Khellelin)用于治疗心绞痛等。

当前,天然色原酮的结构衍生化有重排法、环化法等,但由于反应条件较苛刻,往往存在收率较低、官能团兼容性较差等缺陷,从而阻碍人们对天然色原酮的进一步结构多样性衍生。

因此,本设计假设采取催化法可以降低环化步骤所需活化能,从而降低反应所需温度,使之在温和条件下进行,有利于克及规模合成此类化合物。

1.拟研究问题探索色原酮杂合体有机合成方法及进行结构多样性初步研究,体外实验评价色原酮类杂合体抗炎等生物活性。

2.课题内容2.1研究手段色原酮杂合体合成方法优化研究,构建合成色原酮杂合体化合物2-3个,纯度gt; 95%;2.2化合物结构鉴定采用NMR, ESI-MS等波谱学手段鉴定化合物结构;2.3生物活性研究体外实验初步探讨色原酮类杂合体抗炎等生物活性。

3.文献综述3.1色原酮的主要类别色酮(Chromone)又称色原酮,化学名为苯并-gamma;-吡喃酮,色酮至今尚未从天然来源中分离得到,但其衍生物广泛存在于自然界中,如黄酮、异黄酮,且具有很重要的药理活性。

色原酮3.1.1黄酮类具有2-苯基色原酮结构的化合物。

根据取代的位点不同,又衍生出各种分支,如芹菜素,木犀草素,黄芩素等。

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