柄花茜草中醌类成分的研究文献综述

 2022-12-09 02:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

拟研究的问题:茜草科茜草属植物中主要含有茜草科类型环肽、醌类、三萜等类成分,部分化合物有很好的抗肿瘤、抗炎、抗氧化或保肝等活性。目前对茜草属植物的化学成分及其生物活性研究较多,所在研究组亦进行了广泛且深入的研究,但作为茜草药材(Rubia radix et Rhizoma)民间代用品的基源植物柄花茜草(Rubia podantha D.)的醌类成分研究几乎为空白,文献调研亦未发现相关报道,为了更好地了解和利用该类药用植物,阐明其化学成分组成及药理药效基础,并为其作为中药茜草的代用品提供科学依据,故本课题拟对柄花茜草的醌类成分进行研究。

采用的研究手段:对粉碎后的柄花茜草根及根茎以工业甲醇热回流提取三次,提取液经减压浓缩后得其总浸膏。将所得浸膏以硅胶柱层析处理,以氯仿/甲醇系统梯度洗脱,分离得到各部位,进而通过常压柱层析(硅胶、凝胶、反相等)、中压液相(MPLC)和高效液相(HPLC)等各种色谱方法分离得到单体化合物,并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、紫外(UV)和红外(IR)等波谱方法解析化合物结构。

文献综述:

1. 简介

茜草科(Rubiaceae)茜草属(Rubia)植物大约有70余种,主要分布于欧洲、亚洲、非洲、美洲和地中海沿岸等地。我国有36种和2变种,其中有20种为我国特有。茜草属植物作为一种古老的植物资源,具有重要的经济价值和药用价值。商业上,茜草属植物因作为纺织品的染料而闻名于全世界,其中茜草素是茜草属植物中主要的着色成分,为染料业的发展做出了重要的贡献;医药中,中药茜草(Rubiae radix et rhizoma)为《神农本草经》中列为上品,且被《中国药典》(2015版)收载,主要用于治疗吐血、崩漏下血、经闭瘀阻、外伤出血、关节痹痛、跌打肿痛等病症,且茜草属中多种植物在民间均可为其代用品,包括柄花茜草(Rubia podantha D.)。随着茜草属植物化学成分的不断发现,越来越多新的药理作用也相继被认识,并应用于疾病的防治。

柄花茜草[1]Rubia podantha D.)为茜草科茜草属植物,为中国特有,产自广西西部、四川西南部和云南,常生于海拔1000-3000米处的林缘、疏林中或草地上;草质攀援藤本,叶4片轮生,纸质,狭披针形或披针形;茎和分枝稍呈四棱形,棱上有倒生小皮刺,有时被糙毛;花序腋生和顶生,聚伞花序排成圆锥花序式;花冠紫红色或黄白色,干时常变褐色;浆果球形,单生或孪生,直径约4-5毫米,成熟时黑色,花期4-6月,果期6-9月。柄花茜草的根及根茎入药,常用作为茜草的代用品,具清热解毒、凉血止血、活血祛瘀和祛风除湿等功效,用于痢疾、腹痛、泄泻、吐血、崩漏下血、风湿骨痛、跌打肿痛和外伤出血等症。

  1. 茜草属植物中醌类化学成分

近四十年研究表明,茜草属植物中多含有茜草科类型环肽[2,3]、醌类[4]、三萜[5] 等多类成分,部分化合物有很好的抗肿瘤、抗炎、抗氧化或保肝等多种活性,如RA-VII曾作为抗肿瘤候选药物在美国开展一期临床试验,醌类衍生物茜草双酯(rubidate)已研发成升白新药。

醌类化合物是植物中常见的一类化合物,常被用来作为天然的植物染料,具有较高的经济价值,其类型包括蒽醌、萘醌、菲醌及它们的衍生物和苷类。茜草属植物的根中富含蒽醌及萘醌类化合物,因此多呈现为紫红色或橙红色。染色茜草作为常用的红色染料是最早被研究的茜草属植物。茜草色素被认为是其中主要的发色团,也是茜草属植物中分离得到的第一个化合物,其研究最早可以追溯到1826年[6]。1968年,Burnett等从染色茜草中分离鉴定了19个蒽醌类化合物,被认为是第一次对茜草属植物蒽醌类化合物的系统研究[7]。研究发现,醌类成分具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性;我国学者首先从茜草属植物中发现了具有升高白细胞活性的萘醌类成分茜草酸苷类化合物,并经结构改造创制了升白药品茜草双酯(1, 4-萘酚-2, 3-二羧酸二乙酯),目前已有多家药厂生产。茜草双酯具有升高外周血白细胞作用,能促使储存的粒细胞释放及造血肝细胞增值分化,可防治由环磷酰胺等引起的白细胞减少症;茜草双酯还具有抗氧化和免疫抑制等生理活性[8]。20世纪末和本世纪初,大量醌类化合物从不同种茜草属植物中分离出来,使其研究达到高潮。

迄今,茜草属植物中分离得到的蒽醌及其苷类化合物超过100个,萘醌及其苷类化合物共43个;其中茜草中分离得到的蒽醌及其苷类化合物57个,萘醌及其苷类化合物29个[4],而柄花茜草中未见醌类化合物的报道。

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