一、课题研究的目的与概述新利司他(Cetilistat，ATL-962，赛利司他，西替利司他)是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，用于治疗肥胖和Ⅱ型糖尿病的特效药物。
新利司他的化学名称为：2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮，结构式如下：新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。
未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。
该药最大的优点就是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其他酶的活性，不被吸收即不进入体内，不抑制食欲，无需限制饮食。
用药后24小时即可出现排便带油的现象（水面漂浮多量油滴），即排出未被消化的脂肪。
新利司他与赛尼可（Xenical，奥利司他Orlistat）的作用机制相似，但是与后者相比，它的一些诸如排泄失禁及胃胀气等的不良反应要少得多。
它比赛尼可更安全，而且具有更好的耐受性。
赛尼可的最早研发的胰脂肪酶抑制剂。
1980年夏天在西班牙马洛加采集到土壤样本，1981年4月，从3165个酵罐中发现了1200个对胰脂肪酶有抑制作用的微生物，其中有一种微生物所产生的分子具有最大的活性和稳定性；1982年10月Lipstatin 被分离和纯化，结构式被阐明；1993年4月时，经过对Lipstatin 的氢化得到稳定的赛尼可(奥利司他)。
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