一种未上市的中药单体制剂学研究文献综述

 2023-02-02 10:02

见附件一、选题依据(包括目的、意义、国内外现状和发展趋势)芒果苷是芒果叶中的主要活性成分[1],是一种四羟基吡酮的碳酮苷,属双苯吡酮类黄酮类化合物 [2] 。

芒果苷有许多药理作用包括免疫调节[3]、抗病毒[4]、抗菌[5]、镇痛解热[6]、抗肿瘤[7]等。

芒果苷药学研究以其药理学研究为主,制剂学研究到目前为止尚不多。

芒果苷难溶,水中溶解度在0. 111 mg/mL左右[8] ,难吸收,生物利用度1.2%[9] 。

药剂学研究多集中解决难溶难吸收这两个问题,增加溶解度的研究包括将其制备成包合物[8] 、改变晶型[10]、制成钠盐[11] 等,溶解性问题都有所改善,但是都是过程比较复杂。

促进吸收或者促渗透性的制剂主要研究包括将其制备成磷脂复合物[12] 、制备成脂质纳米粒[13] 、添加促进吸收剂[14] ,但是这些制剂促进吸收或者渗透性效果不好达不到临床需要。

本课题的研究目的就是增加药物的溶解度和促进吸收,力求制备成适合临床的制剂,首先考虑制备成口服制剂,不排除制备注射剂。

3.参考文献1,邓家刚, 曾春晖. 芒果叶及芒果苷30年研究概况[J]. 广西中医学院学报, 2003 ,6(2):44-48.  2,吴薛明, 许婷婷,刘春美等. 芒果苷结构修饰的研究进展[J].安徽农业科学,2010,38(29):16241-162423,邓家刚, 杨 柯, 阎 莉, 等. 芒果苷对免疫抑制小鼠T 淋巴细胞增殖的影响[ J] . 中药药理与临床, 2007, 23( 5) : 64-65.4,郑作文, 邓家刚, 杨 柯. 芒果苷在2215 细胞培养中对乙肝病毒HbsAg、HbeAg 分泌的影响[ J] . 中医药学刊, 2004,22( 9) : 1645-16465,刘雪萍, 蒋伟哲, 黄兴振, 等. 芒果叶提取物体外抗菌作用研究[ J] . 药物研究, 2007, 16( 9) : 12-13.6, 邓家刚, 郑作文, 杨 柯. 芒果苷对内毒素致热家兔体温的影响[ J] . 中国实验方剂学杂志, 2006, 12( 2) : 72-73.7,农少云, 农朝赞, 潘莉莉等. 芒果苷对连环蛋白P120 磷酸化及肝癌细胞生物学行为的影响[ J] . 广西医科大学学报, 2005, 22( 4) : 495-497.8,王志萍,邓家刚,王勤等. 羟丙基2beta;2环糊精包合法提高芒果苷溶解度的研究[J] . 中成药, 2008, 30(8) : 1123-1126.9,D D Han,C J Chen,C Zhang. Determination of mangiferin in rat plasma by liquidliquid extraction with UPLCMS/MS[J] . Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis,2009, 51 (2010):26026310,昆明制药集团股份有限公司.一种芒果苷结晶I及其制备方法,中国,201010114865.2[P].2010-02-24.11,广西中医学院.水溶性芒果苷单钠盐的制备方法及其应用,中国,200610115172.9[P].2006-2-24.12,田慧,王亚静,孙士真等. 芒果苷磷脂复合物的制备工艺研究[J] .天津中医药, 2012, 29(1) : 83-85.13,Liu R,Liu ZD,Zhang CG. Nanostructured Lipid Carriers As Novel Ophthalmic Delivery System for Mangiferin: Improving In Vivo Ocular Bioavailability[J] . J. Pharm. Sci,2012, 101 (10):38333844.14,Liu R, Liu ZD, Shu LX, Zhang CG, Zhang BL. 2010. Effect of three penetration enhancers on corneal permeability of mangiferin in vitro. Chin J Chin Mater Med 35:31313135.二、研究/设计方案(包括可行性,研究/设计方法、技术路线) 1.具体研究1.1芒果苷处方前研究了解芒果苷的理化性质。

2.1芒果苷微乳的处方的筛选通过粒径,zeta电位等筛选芒果苷微乳的最优处方。

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