淫羊藿苷胶囊质量标准研究文献综述

 2022-12-16 05:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、课题背景

淫羊藿功能补肾壮阳、强筋健骨、祛风除湿其主要活性成分淫羊藿总黄酮具有促进骨形成、抗病毒、改善痴呆大鼠学习记忆能力等作用,且无明显的长期毒性。淫羊藿黄酮类成分的黄酮母核上一般连有糖基,使其具有一定的亲水性[1],以淫羊藿苷为代表成分。药物溶解性主要影响药物的释放速度,进而影响药物的生物利用度,淫羊藿苷是以口服药剂为主的疏水性药物的主要成分,溶解度非常小,25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L[2],25℃下,在 pH 1.2盐酸溶液中的表观分配系数为55.48(logPapp=1.74),绝对生物利用度为12%,药理实验表明淫羊藿苷口服吸收差,生物利用度低[3],本实验研究淫羊藿苷在胃肠道溶液中的平衡溶解度,以期为药物的代谢研究和相关药学研究提供参考[4]

胃肠液区别于体外水溶液的显著特点之一是它在不同生理条件下有不同的pH值,它随消化道的位置和进食状态而变化[5]。淫羊藿苷属于弱酸和弱碱药物分子,pH值的影响是不能忽视的。再考虑到电解质对之产生盐析效应[6]。所以不同药物分子在胃肠液生理条件下随pH值变化的溶解机理是不同的。

可能在胃肠道中影响药物平衡溶解度的因素包括:

(1)温度

温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。如果固体药物溶解时需要吸收热量,则其溶解度通常随着温度的升高而增加。绝大多数药物的溶解是一吸热过程,故其溶解度随温度的升高而增大[7]。但氢氧化钙等物质的溶解正相反。

(2)pH值

大多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类。这些药物在水中溶解度受pH影响很大。有弱酸性药物随着溶液pH升高,其溶解度增大;弱碱性药物的溶解度随着溶液的pH下降而升高;而两性化合物在等电点= pH时,溶解度最小[8]

(3)同离子效应

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