注射用阿奇霉素(0.5g)有关物质方法学文献综述

 2022-01-05 20:03:46

全文总字数:4459字

文献综述

文 献 综 述1. 阿奇霉素介绍阿奇霉素(Azithromycin,结构式见图1)是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素,其是将红霉素A作为原料,经过肟化生成9-肟衍生物,再经过贝克曼重排、还原、N-甲基化等一系列反应操作得到的十五元环大环内酯类抗生素。

阿奇霉素可通过在细菌转肽过程中抑制细菌蛋白质的合成而起作用,具有抗菌谱广、临床应用广泛、副作用小等优点。

[1] 图 1阿奇霉素的结构式1.1. 阿奇霉素的性状阿奇霉素为白色或近白色粉末,无臭味苦,几乎不溶于水,但易溶于无水乙醇和二氯甲烷。

阿奇霉素对酸比较敏感,在稀酸溶液中易溶,在酸溶液中可完全溶解。

[2]1.2. 阿奇霉素的作用机制阿奇霉素的作用机制与红霉素相似,大环内酯环以及延伸出侧链能与肽通道内核苷酸残基结合,作用于细菌核糖体50S亚基的23SrRNA,在相应位置上阻塞肽通道,阻止核糖体新生肽链的延长,使其不能合成成熟的蛋白质,从而抑制细菌的生长。

[3] 1.3. 阿奇霉素的主要治疗作用阿奇霉素保留了典型红霉素的抗菌谱,对衣原体的活性与红霉素相似。

[4]与红霉素相比,阿奇霉素对革兰氏阴性菌的抗菌活性有了明显的改善。

[5]阿奇霉素具有广泛的抗菌谱,主要应用于敏感细菌造成的感染,包括支气管炎、肺炎等下呼吸道感染、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿系统感染等。

[6]阿奇霉素在酸性条件下有较高的稳定性,用药方法比较简单,药物的半衰期比较长,安全性比较高,患者的治疗效果比较理想,药物的生物利用度高,部位组织及细胞浓度高,能向病灶定向转运,毒性低且耐受性好,对敏感细菌感染有着比较好的疗效。

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