以牛碳酸酐酶Ⅱ型为靶标的磺胺类药物的合成文献综述

 2021-11-07 10:11

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文 献 综 述一、前言  青光眼和骨质疏松是常见的两种疾病。

青光眼是指眼内压间断或持续升高的一种眼病,持续的高眼压可以给眼球各部分组织和视功能带来损害,如不及时治疗,视野可以全部丧失而至失明。

骨质疏松症由多种因素所致,它的基本病理机理是骨代谢过程中骨吸收和骨形成的偶联出现缺陷,导致人体内的钙磷代谢不平衡,使骨密度逐渐减少而引起的临床症状[1,2]。

这两种疾病对一个人的正常生活都会产生严重的负面影响。

二、致病机理与药物作用靶点  对于青光眼,在眼压增高的情况下,降低眼内压是阻止疾病恶化致盲的唯一有效方法,这也是目前青光眼治疗的主要手段。

眼内压增高是眼内房水流入与流出之间平衡失调的表现,降低眼内压的一条主要策略就是减少房水的流入[3~5]。

抑制眼内睫状体上皮细胞内的CAⅡ的活性,即能有效达到这一目的。

CAⅡ抑制剂能有效降低眼内压,目前市场上的该类药物也大都用于青光眼的治疗,如口服的乙酰唑胺(acetazolamide)、局部用药的多佐胺及布林唑胺(brinzolamide)等。

相对于胆碱能激动剂、β-受体阻断剂及前列腺素类似物等青光眼治疗药,CAⅡ抑制剂具有其独特的优势,在别的抗青光眼药物无效或急性青光眼发作时其效果明显。

  对于骨质疏松症,由于生理或病理的原因使骨重建与骨吸收的平衡被打破,当骨吸收大于骨重建时即会发生骨质疏松症,而成骨细胞和破骨细胞是维持骨重建与骨吸收平衡的关键因素。

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