托伐普坦原料中有关物质的初步研究文献综述

 2021-10-22 21:45:06

毕业论文课题相关文献综述

一、简介美国FDA于2009年5月19日批准了日本大冢制药公司(Otsuka Pharm)开发的新药托伐普坦片(Tolvaptan Tablets,商品名:Samsca),用于治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征所导致的高容性或等容性低钠血症。

本品是继06年在日本上市的莫扎伐普坦(Mozavaptan)之后,又一个获准上市的治疗低钠血症的口服型精氨酸加压素V2受体拮抗剂。

随着Samsca的获准,医生治疗低钠血症又多了一种新的选择。

托伐普坦主治临床上显著的高血容量和正常血容量低钠血症[血清钠含量<125meq 或限制水摄入后不能改变低钠血症状的患者],包括心力衰竭、肝硬化和抗利尿激素分泌综合征患者。

该药物由日本大冢制药公司开发研制,目前在国内尚未上市。

="" 根据《化学药物质量控制分析方法验证技术指导原则》,采用高效液相色谱法,对有关物质和含量检测方法进行方法学研究。

="" 二、理化性质="" 英文名:unii-21g72t1950/tolvaptan/samsca="" 中文名称:托伐普坦="" 化学名为:n-[4-[(7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1h-1-苯并氮杂卓-1-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺="" 分子式:c26h25cln2o3="" 分子量:448.94100="" 结构式:="" 物理性质:托伐普坦(tolvptan),在苯甲醇中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中微溶,在水中几乎不溶。

="" 药理毒理:一种血管加压素v2受体拮抗药(非肽类avp2受体拮抗剂),可以升高血浆中钠离子浓度,帮助多余的水分从尿液排出。

增强肾脏处理水的能力。

多囊肾细胞内环磷酸腺苷(camp)积聚,其通过刺激囊液分泌和内衬细胞增生促进囊肿生长。

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