盐酸左米那普仑缓释微丸胶囊的制备及其体外评价文献综述

 2021-10-22 09:10

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文 献 综 述1.11.左米那普仑1.1.左米那普仑的性质左米那普仑为米那普仑的左旋异构体,英文名称( 1S,2R) -2-( aminomethyl) -N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide,分子式为C15H22N2O,相对分子质量246.348[1]。

1.2.左米那普仑的作用机制左米那普仑作用机理与米那普仑相同。

米那普仑是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。

米那普仑对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的浓度,而对α-肾上腺素受体、毒蕈碱受体和H1组胺受体无亲和力,对单胺氧化化酶活性也没有影响。

左米那普仑选择性抑制5-HT和NE的能力更强,可减少抗抑郁药物常见的不良反应[1]。

1.3.盐酸左米那普仑的治疗作用左旋米那普仑( levomilnacipran) 是美国 FDA 批准在美国上市的第 4 种 5-羟色胺( 5-HT) 与去甲肾上腺素( NE) 再摄取抑制剂( serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor,SNRI) 类抗抑郁药[2-6]。

重性抑郁障碍( major depressive disorder,MDD)即抑郁症,是一种常见的精神类疾病[7]。

经世界卫生组织( WHO) 预测,2030 年该精神疾病将成为主要的致残性疾病。

目前,我国的抑郁症患者已超过 3800万人,约占成人患病率的 3% ~ 5%[8]。

WHO 发布的最新报告说明[9],在全球已有超过 3.5 亿人患有该疾病。

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