L-邻氯苯甘氨酸的制备文献综述

 2021-09-27 00:15:40

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文 献 综 述

1． L-邻氯苯甘氨酸的概况

1.1 L-邻氯苯甘氨酸的简介

L-邻氯苯甘氨酸，英文名：L-2-Chlorophenylglycine，又名2－氨基－（2－氯苯基）乙酸，分子式C8H8NO2Cl,相对分子质量为185.62。它是邻氯苯甘氨酸的S型对映体构型。外观为白色结晶粉末，熔点为197一203℃。

L-邻氯苯甘氨酸的化学结构式

1.2 L-邻氯苯甘氨酸的应用

L-邻氯苯甘氨酸是一种具有生物活性的非天然氨基酸，在医药中间体合成中有着广泛的用途，主要应用于抗血栓类药物、抗菌类药物和抗肿瘤药物的制备，如合成新型安全高效的抗血小板聚集药物氯吡格雷（Clopidogrel）；合成青霉素类衍生物、头孢菌素类衍生物的中间体〕；合成抗肿瘤药物紫杉醇（Taxol）、多西他赛（Taxotere）等。

氯吡格雷（Clopidogrel）是L-邻氯苯甘氨酸的最主要应用，最早是由法国Sanofi公司于1986年研制开发的抗血小板凝聚药物，临床用其硫酸盐，商品名波立维( Plvaix)，在我国临床上广泛应用，疗效确切，安全性好，在动脉血栓相关疾病防治中显现出良好的应用前景。[1] 与传统的抗血小板药物阿司匹林、噻氯吡啶相比，氯吡格雷作用强度和耐受性大大增强，而副作用并没有增高。目前，在抗血栓药物中，氯吡格雷在抗血栓的药物中市场占有率遥遥领先，是目前最畅销的药物之一。[2]

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