金属钌催化的氮杂环取代芳烃的间位硝基化反应文献综述

 2021-11-04 20:47:15

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近年来，对含吡唑环的双杂环化合物的研究已经成为新农药创制的热点，国外报道了吡唑与杂环是通过亚甲基[1]、砜基[2]等基团连接形成含吡唑双杂环，国内李正名[3]报道了吡唑与杂环直接连接形成的含吡唑双杂环化合物，刘钊杰[4]报道了用酰胺基团连接的含吡唑双杂环化合物。

双杂环化合物合成及其生物活性研究是杂环类农药的一个重要发展方向，在已商品化的农药品种中，有不少含有双杂环结构，如除草剂唑嘧磺隆[5]、吡草醚(ET.751)[6]和新烟碱类杀虫剂吡虫啉(imidacloprid)[7] 等。

然而这些含氮杂化化合物在其生产制备的过程中会产生大量的多种剧毒物质的酸性和碱性废水，会对环境造成严重的局部污染。

此种情况下急需一种环保、清洁、高效的制备硝基化合物的方法。

2007年，Kantevari等[8]报道了用醛、苯偶酰、脂肪族或芳香族伯胺和醋酸铵4组分在无溶剂条件下，高氯酸负载硅胶(HC1O4-SiO2。

)作催化剂，一锅反应合成1，2，4，5一四取代咪唑化合物．该反应的特点是催化剂用量少、催化活性高，反应时间短(2~20min)，产率高达96%．第二年，Sharma等[9]报道了用InC133H2O催化合成2，4，5一三取代咪唑和1，2，4，5一四取代咪唑．反应条件温和、易于操作、催化剂投放量小、成本效益明显是该反应的优点．摩尔分数为1O的InC133H2O的催化效果最好，产率可达84%．2012年，M6ndez等[10]报道了用2一氰甲基苯甲酸和取代苯在硫酸氧化锆的催化通过FriedelCrafts酰化和分子内环化一锅法反应生成2一酰基苯乙腈乙腈而制备卜芳基取代2H一异喹啉-3-酮．此法反应时间短，操作简单，而且后处理方便，产率最高为78%。

通过这些前辈们的不懈努力，我们的小组认识到了利用金属化合物催化合成含氮杂环化合物不仅方便快捷而且高效，污染小。

于是我们进行了自己的研究。

了解到金属钌催化的氮杂环取代芳烃的间位硝基化反应是非常符合当下需求的。

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