芳基化合成喹喔啉酮衍生物研究
摘要：喹喔啉酮衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛地应用于合成化学、材料、天然产物和医药等领域，尤其是3-取代喹喔啉-2（1H）-酮，由于其较高的药理活性，具有重要的研究价值，近年来引起了人们的广泛关注。查阅了相关资料，本文分别叙述了近几年芳基化反应制备喹喔啉酮衍生物反应的研究成果。
关键词：喹喔啉酮； 芳基化反应； 过渡金属催化；可见光催化
一、文献综述
1、引言
喹喔啉-2(1H )-酮作为一类重要的苯并含氮杂环化合物，由于其优异的生物活性和化学性质，被广泛地应用于合成化学、材料、天然产物和医药等领域[1]。尤其是3-取代喹喔啉-2（1H）-酮，由于其较高的药理作用，成为潜在的强效药物[2]。例如CFTR激活剂[3]、FXa凝血抑制剂[4]、抗菌、抗肿瘤药物[5]和固醇辅酶A去饱和酶（SCD）抑制剂[6]等。近年来，通过传统的过渡金属催化和自由基介导喹喔啉酮的C（3）位官能团取得了很大的进展[7]，一系列C3-膦化[8]、胺基化[9]、酰基化[10]相继被报道，然而喹喔啉酮的C3-芳基化反应却不多见。
在查阅文献中发现，苯硼酸在空气中相对稳定，对水分不敏感，不仅可以长期储存，而且反应活性高，使得各种取代芳环硼酸成为有机合成的重要中间体。它也是Suzuki交叉偶联反应[11]的重要原料用于形成 C-O 键，C-N键，和 C-S 键。此外，它还能与含 alpha;，beta; 不饱和键的羧基化合物进行共轭加成反应[12]，以及作为合成染料和液晶显示材料中间体。因为它毒性低，且最终会降解为环境友善，所以苯基硼酸在有机化学中被广泛应用。总之，苯硼酸被认为是一种绿色化合物，在喹喔啉酮的芳基化反应中经常用作反应物；另外，芳基正离子、酸酐等也可以作为芳基化试剂，应于喹喔啉酮的合成。
- 芳基化反应构建喹喔啉酮衍生物的研究进展
喹喔啉酮类化合物是一类广泛存在于具有生物活性的天然产物及药物分子中的特殊结构单元。近年来研究表明3-取代喹喔啉酮衍生物在治疗方面有重要的应用。由于其在合成方面的用途和生物学上的重要性，因此,喹喔啉酮类化合物的合成与修饰引起了化学家们的广泛关注。传统的合成方法是以1,2-二氨基苯和1,2-二羰基或其类似物为原料，通过缩合反应得到喹喔啉酮。此外，自由基环化反应也是合成喹喔啉酮衍生物的重要途径[13]。
2.1 过渡金属催化喹喔啉酮芳基化反应
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