脱氢枞基并杂环衍生物的设计、合成
文献综述
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- 脱氢枞酸概况
松香是一种从松树中获得的重要的天然有机物，对天然松香的改性和有机合成的产物广泛地应用于涂料和胶粘剂、日化、造纸、电子元器件、农药、食品和医药等领域，是国民经济不可缺少的化工原料[1]。松香的主要成分为树脂酸，是对三环菲骨架的二萜类一元酸的总称，松香歧化后脱氢枞酸的含量可达 70% 以上，分离和提纯后可以得到含量高的脱氢枞酸。
脱氢枞酸是一种主要由松香分离和提纯获得的骨架为三环菲的二萜类一元有机酸。脱氢枞酸分子结构有一个芳环和一个羧基，由于骨架中芳环的存在，不仅改变了松香枞酸里的共轭双键的不稳定性，而且与其他含有苯环的芳香族化合物一样，可以在苯环上进行亲电取代反应，引入各种取代基或有生物活性的基团，从而改变脱氢枞酸的化学性质和物理性质，奠定了对其结构进行进一步改造的基础。通过改性这两种特征基团，可以得到几百种脱氢枞基衍生物。脱氢枞酸在精细有机物合成、食品、日化、电子元器件、农药及医药等领域应用广泛。对脱氢枞酸的羧基也可以改性，可以将羧基转变为酰基，现在，对于脱氢枞酸的研究进展报道主要集中在羧酸的改性应用、苯环取代的合成等，该类三环二萜结构化合物本身具有抗菌、消炎、抗癌和抗病毒等多种生物活性，因此以枞酸和脱氢枞酸为先导化合物，对其羧基进行化学拼接，合成新型脱氢枞基衍生物成为松香深加工产品研究的热点[2]。
- 关于 1,3,4-噻/噁二唑合成的研究进展
- 关于 1,3,4-噻二唑类化合物的合成方法
1,3,4-噻二唑是一种含有 N、S 杂原子的具有多种生物活性的五元杂环有机化合物。 1,3,4-噻二唑的衍生物主要是以 2,5 位上的氢被取代之后的的形式存在。目前，1,3,4-噻二唑及其衍生物在农药、医药等领域应用广泛,尤其在除草、抗虫害、抗菌、抗癌、抗肿瘤等领域的研究已取得重大进展[3]。由于1,3,4-噻二唑特殊的结构和优良的生理活性，因此对2,5-取代-1,3,4-噻二唑的研究已经成为国内外研究的热点。
合成 2,5-取代的1,3,4-噻二唑的方法主要有以下这么几种。
脱水环合法：脱水环合法是利用亲核试剂进攻羰基碳原子,在适宜的条件下用脱水剂脱水形成噻二唑环，最后形成目标化合物。Firoozi F[4] 发现在 P2S5 或 Lawesson 试剂的催化下，1,2-二酰肼化合物可环合成 2-5-二取代-1,3,4-噻二唑类衍生物。这种合成方法虽然十分简便，但是此类方法具有一些缺点，例如反应时间长、反应温度高、产率低、副产物多等。张玉霞[5]利用对称二酰肼化合物，在吡啶溶剂中，与 P2S5 的发生缩合反应合成了 2, 5-二邻氯苯基-1, 3, 4-噻二唑。
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