脱氢枞基含硫类衍生物的设计、合成文献综述

 2022-05-21 10:05

脱氢枞基含硫类衍生物的设计、合成

前言

在我国,松香是一种重要的天然和可再生资源,它已经被各行各业广泛应用。如油漆、胶粘剂、肥皂、香料、造纸、油墨、农业、食品、医疗、化妆品等领域。在国民经济中,它是一种必要的化工原料。树脂酸是松香的主要成分,它是具有三环菲骨架的单碱基二萜酸。这种具有特殊的三环二萜结构的化合物具有多种生物活性,如抗癌、抗菌、抗病毒等。因此,把脱氢枞酸和枞酸作为先导化合物,对其三环二萜结构进行改性,对于松香深加工产品来说,合成新型松香活性衍生物是一大研究热点。

松香经过改性可以得到大量产品,其中,由脱氢枞酸、二氢枞酸、四氢枞酸所组成的歧化松香,是重要产物之一。与其他组分不同的是,脱氢枞酸分子骨架上没有双键,不易氧化,但含有苯环。因此,它具有相对稳定的性能和较强的抗氧化性。脱氢枞酸是一种具有许多手性碳的二萜类化合物,在药物合成中有着很好的应用前景[6,8,10,11]。

1.2 脱氢枞酸的提取分离

分离脱氢枞酸的方法[8]主要有结晶法和皂化法。和脱氢枞酸的单一分离方法进行比较,采用胺化法、皂化法和超声强化胺化反应结晶耦合法对脱氢枞酸进行了单一分离。在原料含50%-60%的情况下,70℃时,胺化法得到产物的纯度为98.4%,收率为10.2%。皂化法得到的纯度为98.26%,收率为10.24%。95℃时,通过皂化法获得的纯度为98.62%,产率为28.94%,并且较高酸化级数,过程中消耗大量的乙醚和盐酸,萃取剂选用乙醚,其在室温下易挥发,并且具有一定的毒性,这种方法的优点是高效,但也存在缺点,如易燃易爆,在大规模生产时,必须做好安全措施,以达到防火防爆的目的。

超声法获得的纯度为99.4%。原料中脱氢枞酸含量为69.1%。通过胺化法获得的纯度为98.4%,收率为10.2%。

由此可知,通过传统的胺化结晶法获得的纯度和收率相对较低。相对来说皂化法比较危险,而超声法需要专用设备,并要注意环境是否被超声所影响。因此,脱氢枞酸提取分离方法的研究重点是高得率、高纯度以及较高的应用价值。从歧化松香中分离、提纯脱氢枞酸采用的方法是:通过改进技术的胺化结晶法,具体方法为用95%乙醇溶解歧化松香。在胺化反应结束后,用两种不同浓度的乙醇-水重结晶,重复多次,得到的脱氢枞酸就具有高纯度、高得率的特点。通过正交试验,再优化脱氢枞酸提取分离的方法,可以为实际应用提供可靠的参数。

1.3 脱氢枞酸及其衍生物生物活性研究进展

目前,经大量研究表明,脱氢枞酸及其衍生物有着极其广泛的生物活性[11],其在工业、农业、医疗等领域发挥着重要的作用。本文综述了脱氢枞酸衍生物在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性方面的研究进展和相关研究成果,展望了脱氢枞酸衍生物的研究应用前景,扩展了新型化合物研究的新思路。

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