一、实验背景依鲁替尼作为第一个应用于临床研究的高效、高选择性的口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶 （Brutons tyrosine kinase,BTK）抑制剂，其通过选择性地共价结合靶蛋白BTK活性中心的半胱氨酸残基(Cys-481)结合位点，从而不可逆地抑制BTK酶的活性。
BTK作为B细胞抗原受体（BCR）通路的信号传递分子，在B细胞的生存、发育、分化、增值、黏附和迁移过程中起着至关重要的作用。
依鲁替尼通过抑制BCR信号传递，可用于慢性淋巴细胞性白血病治疗，以及套细胞淋巴瘤的治疗。
在新药的研发上，对于药物代谢的研究是非常必要的。
依靠药物代谢方面的数据，我们可以更为确切的推测出药物在体内生物化学转化的途径以及转化后产生的代谢物的化学结构，为临床前研究提供明确的方向。
通过比较原始药物和代谢物的结构、药效以及毒副作用的差别，从而得知药物在生物体内发挥药理作用的化学基础，为进一步改进活性药物单体的化学结构以及药物辅助设计方法提供新的思路。
二、实验目的研究依鲁替尼在肝微粒体体外作用下的生物转化规律，以及在人、比格犬、SD大鼠和食蟹猴肝微粒体的代谢稳定性，寻找最适于研究做体内代谢的种属。
三、实验方法及内容 1. 配置相关溶液0.1mol/L PH7.4的Tris-HCl缓冲液的配制：精密称取3.03gTris碱于烧杯中，加入200mL纯水搅拌溶解，HCl调节PH至7.4，转移至250mL容量瓶，用纯水定容至250mL，于4℃冰箱冷藏。
2mM的氯化镁溶液的配制：精密称取41.22mg六水合氯化镁，加入4mL Tris-HCl缓冲液溶解成50mM氯化镁溶液，继续稀释成2mM氯化镁溶液于4℃冰箱冷藏。
2. 孵育体系溶液的配置溶液名称 配置过程 放置条件供试品或对照品工作液 用50%甲醇水稀释供试品伊鲁替尼和对照品睾酮至200mu;M 2-8℃内标终止液 用甲醇稀释甲苯磺丁脲至25ng/mL 2-8℃→冰盒NADPH溶液 2mM氯化镁溶液含2mM NADPH 冰盒肝微粒体工作液 用0.1mol/L的Tris-HCl缓冲液稀释肝微粒体至2mg/mL 冰盒3.试验体系的建立设置的伊鲁替尼终浓度为1mu;M，睾酮的终浓度为1mu;M。
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