烯烃氧化酶的挖掘文献综述

 2023-02-13 10:02

用于不对称生物还原的烯键还原酶的挖掘第一章 文献综述1.1背景介绍研究表明,许多化合物的一对对映体在药理活性、代谢过程、毒性等方面具有显著差异。

【1,2】光学纯的小分子可作为生物活性化合物(特别是药物活性成分)合成的手性砌块,【3】其市场需求日益增长。

这种需求极大地促进了高立体选择性合成的发展,其中烯烃的还原是现今不对称合成中的重要环节。

光学活性内酯是合成许多天然活性产物的重要前体。

例如,含有内酯结构的洛伐他汀是HMG-CoA还原酶的有效抑制剂,常被用于治疗高胆固醇血症;【4】内酯基质也是各种大环抗生素的常见结构成分(如红霉素和克拉霉素)。

【5,6】目前,光学活性内酯的工业规模合成方法多为化学法。

例如,基于过渡金属的均相催化已在手性分子合成领域具有相当的竞争力。

【7】无金属的有机催化利用通用酸型催化剂进行立体选择性转移氢化,但该反应需要以Hantzsch酯作为还原剂,经济效益较差。

【8】此外,还有将贵金属与手性膦结合使用,以及环烯酮有机催化氢化的方法。

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