电催化三氮唑类药物骨架绿色合成文献综述

 2022-01-05 08:01

全文总字数:4312字

文献综述

1.本课题的目的及研究意义三氮唑类化合物是一类重要的药物骨架,具有多种药理活性,因此高效绿色合成三氮唑类化合物具有重要的研究意义。

本课题主要以烯胺酮为原料,重组高效催化体系实现三氮唑类药物的高效合成。

2.本课题国内外的研究进展2.1 三氮唑类药物骨架研究进展N-取代-1,2,3-三氮唑是一类重要的含氮杂环化合物,其在医药、农药、合成化学及材料等领域发挥着重要作用。

含有该结构骨架的化合物具有广泛的生物活性,如消毒杀菌[1]、抗癌[2]、促进作物生长[3]和缓蚀活性[4]。

N-取代-1,2,3-三氮唑还可以用作染料[5]、金属骨架[6]和化学探针[7]等.鉴于N-取代-1,2,3-三氮唑的重要性,科研工作者一直致力于开发高效的合成路线构建N-取代-1,2,3-三氮唑。

2.2 基于叠氮化物构建N-取代-1,2,3-三氮唑2.2.1叠氮化钠2012年,陈保华课题组[8]报道了氧化亚铜介导下查尔酮、叠氮化钠和卤代芳烃三组分一锅法合成N2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法。

该反应可以选择性地以98%的收率获得N2-芳基取代-1,2,3-三氮唑。

机理研究表明氧化亚铜不仅作为氧化剂,还作为引发剂来促进反应进行反应中氮负离子中间体与卤代芳烃进行芳基化反应得到相应的产物。

2.2.2叠氮三甲基硅烷为氮源 2019年,魏伟课题组[9]利用炔酸、TMSN3和醚三组分串联反应选择性构建N1-和N2-氧烷基取代-1,2,3-三氮唑的方法。

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