电化学催化实现烯烃的三氟甲基化/串联环化反应文献综述

 2021-11-04 08:11

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在自然界中,含F化合物是最不丰富的一类卤素有机物。

并且土壤中的F大多数被固定于不溶物中,这就使得生物机体很难摄取其中的F元素。

相比之下,含F化合物在医药以及农业中却占有重要的地位,自1957年以来,已经有超过150种氟化药物被批准销售。

现有的所有药物中,超过20%都为氟化药物(农药中,含F农药的比例甚至超过了30%),含F基团的加入可以显著的修饰生物活性分子的性能。

CF3-作为一类重要的氟化基团,在医药、农业上有重要的应用。

近年来报道了许多光催化三氟甲基化的方法,但这些反应中常常需要加入昂贵的以Ru和Ir为核心的光催化剂,同时在这些自由基反应中,无法避免自由基发生二聚。

相比之下,合成电化学作为一种可控的方式,可使自由基发生二聚的可能性降到最低,具有明显的优势。

同时合成电化学可以实现一些结构上的转变,这些转变对于之前的一些传统方法而言是很难或者根本无法做到的。

因此,通过研究利用电化学催化实现烯烃的三氟甲基化/串联环化反应,可以丰富现有的三氟甲基化方法,同时减少合成的步骤,提高产率,为开发更多复杂的氟化药物提供一种新的解决方案。

1.引言F原子在药物设计中扮演着重要的角色,其重要性在于将F原子或者含F取代物引入生物活性分子中后,会引起分子物理化学性质的改变,这些改变从根本上来说是F原子本身的性质决定的。

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