- 研究的目的、意义
硫酸依替米星是我国科研人员自行研制的，拥有自主知识产权的高效、低毒、抗耐药菌的新一代半合成氨基糖苷类抗生素，是唯一获得国家一类新药证书的抗感染药物。硫酸依替米星的体外抗菌作用研究和临床试验均证明了本品治疗常见的细菌性感染具有较高的安全性和有效性。广泛适用于对本品敏感的绿脓杆菌、变形杆菌、沙雷氏菌属等引起的感染以及对庆大霉素、卡那霉素、甲氧西林、阿米卡星等多种药物耐药的克雷伯氏菌属、大肠杆菌属、葡萄菌属等引起的感染，此外还适用于对青霉素过敏的患者作为优良治疗剂。硫酸依替米星具有较高的临床总有效率及细菌清除率，同时具有较低的耳、肾毒性不良反应发生率，证明了硫酸依替米星是临床应用中高效、安全的新一代半合成氨基糖苷类广谱抗生素。
发明专利报道了乙基庆大霉素衍生物可制成片剂、注射液、粉针剂、滴眼剂、软膏剂、气雾剂等多种剂型，目前临床应用的有注射液、粉针剂两种。
专利报道的半合成反应存在着反应选择性不高，分离程序复杂且效率较低，导致总收率偏低等问题。因此，开展硫酸依替米星原料药高收率或高选择性合成工艺的改进必将促进其产业化发展的进程。
以发明专利报道的半合成路线为基础，从庆大霉素C1a出发，通过设计更合理的反应条件及分离条件，采用选择性更好的反应及经济、有效的基团保护方法，以及对工艺参数进一步优化，探索选择性更高且更加经济的半合成工艺。
- 研究现状
硫酸依替米星(Etimicin Sulfate, 89-07)是我国科研人员自行研制的，拥有自主知识产权的高效、低毒、抗耐药菌的新一代半合成氨基糖昔类抗生素，是唯一获得国家一类新药证书的抗感染药物。该科研成果曾获2001年国家科技进步二等奖及江苏省科技进步一等奖，并获得中国、英国、美国、俄罗斯等多国专利授权。
硫酸依替米星发明人赵敏等报道了该新药的化学结构、制备方法、药物剂型及药理学研究成果。
三、研究内容
1.通过查阅文献，掌握硫酸依替米星的化学结构和基本特性并了解、熟悉硫酸依替米星的合成工艺。
- 通过所学知识，对硫酸依替米星的合成路线优化提出自己的想法。
- 设计实验方案，对设想进行验证。
- 做好实验记录并对实验结果进行分析。
四、研究方法
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
