毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述
1.化学结构
图见附件
化学名称：5-（2-（4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基）乙基）-6-氯-1,3-二氢-2（1H)-吲哚-2-酮 盐酸一水合物
2.药理作用
精神分裂症是一种常见的、病因未完全阐明的,常有知觉、思维、情感以及行为等方面障碍的精神疾病。随着非典型抗精神病药物的逐步使用,精神分裂症的预后有了较大的改善,盐酸齐拉西酮属第2代抗精神病药物,体外研究显示,其对多巴胺D2、D3、5-羟色胺(5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D)、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对多巴胺D2、5-HT2A、5-HT1D受体具有拮抗作用,对5-HT1A受体具有激动作用,能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。研究认为,其抗精神分裂症作用机制可能是拮抗多巴胺D2和5-HT2受体,对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因,如拮抗H1受体引起嗜睡,拮抗α1-肾上腺素能受体引起体位性低血压[1]。
3.自微乳化释药系统简介
将难溶性药物制成高效制剂具有重要意义。自微乳因其特有的优点倍受关注。自微乳化释药系统（self-microemulsifying drug delivery system，SMEDDS）是由药物、油相、乳化剂、助乳化剂形成的固体或液体释药体系。口服后在胃肠道的体液中借助胃肠道的蠕动而自发形成透明且各向同性的微乳（粒径≤100 nm）。SMEDDS 的特点是药物存在于细小的油滴中，能快速分布于整个胃肠道，减少了由于药物与胃肠壁直接接触而引起的刺激；药物在油 / 水两相之间分配，依靠细小油滴的巨大表面积提高了水难溶性药物的溶出，提高了药物的生物利用度，同时可以避免水不稳定药物的水解[2]。
3.1 自微乳形成理论
自微乳形成机理方面的理论目前还没有完全阐明。目前有三种学说可以用来解释自微乳的形成及稳定性。(1)混合界面膜理论[3](2)增溶理论[4](3)热力学理论[5]。其中较为成熟的是热力学理论。该理论认为,自微乳化过程中的吉布斯自由能与表面活性剂降低油/水界面张力和体系在分散分散过程中熵的增加紧密相关。Gf= γA－ T S。Gf 是体系的吉布斯自由能, γ是体系的油水界面张力, A 是是自微乳过程中体系表面积的改变, S是体系分散过程中熵值的改变, T是温度。分散过程中,熵变远大于增加表面积所需要的能量时,自微乳过程就会自发进行[6]。起初,学者认为乳化剂使油水界面张力降低至负值,但是现在,研究者达成共识: γ可以很小但始终是正值。在分散过程中,两相相互渗透形成许多小液滴,表面活性剂在内相和单胶束表面的交换使得体系产生巨大的熵增,同时表面活性剂降低了油水界面张力。在这两种作用效果下,体系的吉布斯自由能为负值。在这种情况下,自微乳化是自发的,形成的分散体系是热力学稳定的。
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