毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述
前 言
莫西沙星是德国Bayer公司研发的新型8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，1999年在德国和美国上市，我国上市的有其片剂、胶囊及注射液。该品既保留了第三代喹诺酮抗革兰氏阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰氏阳性菌（尤其是葡萄球菌和肺炎链球菌）的活性，并对厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体等均显示出较强的抗菌活性[1]几乎没有光敏反应，有望成为继环丙沙星后市场销售额最佳的喹诺酮类抗菌药[2]。具有广谱、高效、低毒、呈低水平耐药、无明显光毒性等优点。
1.莫西沙星的概述
1.1 莫西沙星的物理性质
莫西沙星的化学名：(4as-顺)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。其英文名：(4as-cis)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy1-7-(octa-hydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridine-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylicacid Hydrochloride[3]。商品名：拜复乐（Avelox）。性状为：白色结晶粉末；熔点为：203-207℃；比旋光度：-193
1.2 莫西沙星的作用机制与药理特性
盐酸莫西沙星第四代氟喹诺酮类抗菌药。抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。[4]莫西沙星在体内活性高。莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度约90%。血液消除半衰期长（11.415.6h）[5]，在人体内代谢时生成两种无活性的代谢产物：N硫酸盐共轭物和酰基葡萄糖苷酸（M2），口服给药后，以原形或上述代谢物排出，其中20%为原型药、2.5%M1、14%M2排于尿中；25%为原型、35%为M1排于粪便中。
1.3 不良反应
氟喹诺酮类抗菌药普遍具有良好的安全性和耐受性，其不良事件通常轻微且短暂，极少因此而停止治疗。胃肠道反应（如腹泻和恶心等）、中枢神经系统反应（如头痛和头晕等）和药疹是这类药物最常见的不良反应[6]。此外还会出现肝酶升高、光敏性皮炎。
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