综述:
在制药领域, 约有 40% 的药物由于水难溶性, 使其在胃肠道溶解速率较慢, 致使其临床应用受限。 为了解决药物的水难溶性和低溶解速率问题, 药学研究者尝试了很多方法, 如微粉化、环糊精包合、固体分散体、加助溶剂和增溶剂、采用微乳剂和脂质体等新剂型、对药物进行成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。而基于药物结构的药用材料的设计,是实现高载药量与生物稳定性的基础。
水飞蓟宾( silybin) 是菊科草本植物水飞蓟中提取的有效成分,具有保肝、降血脂、抗肿瘤、抗炎、抗肝脂质过氧化等药理活性,是目前公认的疗效确切的肝损伤修复药物。以水飞蓟宾为主药的制剂临床上主要用于治疗急慢性肝炎、各种肝损伤、肝纤维化和早期肝硬化等。但是由于水飞蓟宾难溶于水和一般的有机溶剂,从而使其口服吸收差、生物利用度偏低。为了解决这一问题大量的研究工作以增加其溶解速度或改变其溶出和吸收特征为目的,从而提高水飞蓟宾生物利用度。本实验中就是预将水飞蓟宾用薄膜蒸发的方法以罗汉果甘V为辅料制成包和物来增加其溶解度和溶出速率,进而提高药物的吸收和生物利用度,进而确保药效的充分发挥。
罗汉果[Siraitiagrosvenorii(Swingle)C.Jeffrey]为我国传统保健药材,是一种极具开发潜力的天然产物资源,罗汉果甜苷是罗汉果中主要有效成分,具有广泛的生物特性,其中罗汉果苷Ⅴ为罗汉果果实中含量和甜度均较高的成分,其含量约为1%,甜度相当于蔗糖的350倍,是主要的甜味成分。
罗汉果甜苷属于葫芦烷三萜甙类(cucurbitaneglycosides)型化合物,具有安全,味质好,没有异味;甜度高;热稳定性好;颜色浅;使用简便;使用时不受pH值影响(pH值介于2~10间)等特性。FDA(美国食品药物管理局)于1995年批准罗汉果甜苷应用于食品上,我国也于1996年7月的全国食品添加剂委员会第十七次会议上批准该产品作为食品添加剂,目前,允许罗汉果甜苷作为食品添加剂的国家和地区有:日本、韩国、台湾、香港、泰国、新加坡和英国等
罗汉果苷V水溶性好,溶解度为6.10g/100mL水,已有研究表明它对多种难溶性药物具有增溶作用,本实验预以罗汉果苷V作为增溶辅料,以姜黄素为目标药物,探讨罗汉果苷V对姜黄素的增溶关系。
【关键词】 水飞蓟宾 包和物 罗汉果苷V 糖基化
实验方法:
1、Preparation of SDPs of silybin and Mog-V
罗汉果苷V50.7mg 5.2mg水飞蓟宾 15ml ( 8:2)乙醇超声30min 然后用 旋转蒸发仪蒸干即可得晶体(SDPs)
