羟基青蒿素转化制备工艺优化课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究研究背景青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟药物。
青蒿素及其衍生物、复方的应用为全球疟疾的治疗提供了安全有效的解决方案。
青蒿素及其衍生物，由于其在治疗恶性疟疾中表现的速效、低毒，以及与其它抗疟药物无交叉抗药性，目前已成为全球治疗疟疾的首选药物，将数百万深处疟疾病痛折磨的患者解救出来，赋予了他们新的生命。
但由于青蒿素过氧桥结构的不稳定性，使得对青蒿素的化学修饰难以在其C-12位以外位点进行，极大限制了青蒿素衍生物的制备及其活性相关研究。
余伯阳[1]等利用微生物转化的方法，首次制备了一个新的青蒿素转化产物9alpha;-羟基青蒿素，该化合物的结构和与用化学改造方法所得到的衍生物结构不同，即羟基取代基不是在12位，而是在9位，体外抗疟活性研究表明，9alpha;-羟基青蒿素具有较强的抗疟活性。
研究方法 （1）利用紫外和微波复合诱变方法对具有青蒿素转化活性的链霉菌(Streptomyces griseus ATTC-13273)进行复合诱变，（2）对链霉菌(Streptomyces griseus ATTC-13273)的培养基进行筛选，从而提高青蒿素转化为9alpha;-羟基青蒿素的生物转化率，为青蒿素多位点修饰产物的制备奠定基础，同时利用大孔树脂吸附法富集9alpha;-羟基青蒿素。
文献综述一、青蒿素概述及相关研究疟疾自古以来便是困扰人类的一大难题，至今依然是全球广泛关注并且亟待解决的重要公共卫生问题。
自1820年法国科学家Pierre Joseph和药学家Joseph Bienaime Caventou 从金鸡纳树皮中分离出有效成分奎宁，这类药物便在人类防治疟疾方面起到了重要的作用，然而随着疟原虫耐药性问题的逐渐显现，奎宁类药物的抗药性问题也变得越来越棘手。
1971年，屠呦呦先生团队提取出青蒿素并发现了它对疟疾的显著抑制效果。
从此，青蒿素走进了世界各科学家的视野并为世界治疗疟疾做出了重大贡献。
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