肠道微生物作用于硝苯地平的体外代谢研究文献综述

 2023-02-05 08:02

1. 课题背景口服给药具有操作便利、顺应性强且相对安全的特点,是临床实践中最常用的给药方式。

然而,口服给药途径中,药物除了存在主要由肝脏代谢导致的首过效应外,还在胃肠道内接触大量的肠道菌及其产生的活性代谢酶,从而发生氧化、水解等多种代谢反应。

[1] 溶解度、渗透性低的药物易于到达肠道的深部,被肠道菌群影响的概率则更高。

[2] 因此,人体肠道菌群的多样性在口服药物代谢的个体差异中扮演着重要角色。

[3] 人类肠道内有超过2000种肠道菌,总数达到1014。

[4] 在小肠内,肠道菌浓度超过每毫升108个细胞,在大肠内则超过1011。

[5] 不同个体体内的肠道菌群组成差距很大,且受年龄、饮食、生活习惯等多种因素影响。

[6] 研究肠道菌群组成特征与药效及毒性的关系,可能对未来药物研发与临床个体化用药具有指导意义,从而为患者提供更安全有效的治疗方案。

作为目前临床广泛使用的二氢吡啶类钙拮抗剂,硝苯地平(nifedipine)是治疗心绞痛的一线药物。

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