4-甲基哌啶a位乙酰化反应研究文献综述

 2021-09-25 01:09

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文 献 综 述1.1课题背景:1.1.1社会背景随着人们现代生活水平的提高,人们的生活习惯和饮食结构都发生了明显的变化,摄取的高油脂食品越来越多以及抽烟喝酒等坏习惯造成人体内血液的高粘度、高脂蛋白和高胆固醇状态,极易引发血栓的形成。

在我国每年几乎有300万人发生卒中,新发病150万人,近年还呈上升趋势。

[1]目前我国现有中风病人(恢复期)约有500万人,其中75%不同程度丧失劳动力,40%以上致残,10%左右的病人还会复发。

在我国,缺血性脑卒中占整个卒中整个发病率的70%~80%,占据卒的大部分中。

目前国内市场上用于治疗急性缺血性脑卒中的药物有很多种,但经过生物提取的大多数酶类生化制剂,容易引起人体自身的变态反应,危险性高。

阿加曲班的问世可以说为广大脑血管患者带来了福音。

1.1.2医学背景脑梗死是一种由于供应脑部血液的动脉出现粥样硬化和血栓而形成的疾病,硬化使管腔变得狭窄甚至闭塞,从而导致局灶性急性脑供血不足而发病;也有因异常物体(固体、液体、气体)沿血液循环进入脑动脉的情况或供应脑血液循环的颈部动脉,造成血流阻断或血流量骤减而产生相应支配区域脑组织软化坏死者。

第一种情况称为动脉硬化性血栓形成性脑梗死,占本病的40%~60%,后者称为脑栓塞占本病的15%~20%。

[2]1.1.3性质和治病机理阿加曲班{(2R,4R)-4-甲基-1-[N-((R,S)-3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸}作为一种有效的凝血酶抑制剂,可逆地与凝血酶活性位点结合。

[3]用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善。

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