阿加曲班中间体的合成研究文献综述

 2021-09-25 01:09

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文 献 综 述1.1 课题背景-阿加曲班的简介化学合成药物阿加曲班是一种新型凝血酶抑制剂。

(2R,4R)- 4-甲基-2-哌啶甲酸是合成阿加曲班的关键中间体。

阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。

阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应,包括血纤维蛋白的形成,凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化,蛋白酶C的活化,及血小板聚集发挥其抗凝血作用。

阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。

治疗浓度时,阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶,因子Xa,血浆酶和激肽释放酶)几乎没有影响。

阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。

血栓性疾病严重威胁人类的生命健康,其发病率高居各种疾病之首,且近年来还有渐增之势,是当代医学研究的重点和热点之一。

故而阿加曲班的合成在医药方面具有重大意义。

且阿加曲班是世界上惟一被批准用于急性缺血性脑卒中治疗的化学合成药物。

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