硝酸甘油（NTG）治疗心绞痛已有一个多世纪的历史，尽管一个多世纪以来推出了多种抗心绞痛药物，但硝酸甘油仍然在冠状动脉粥样硬化性心脏病(Coronary atherosclerotic Heart Disease , CHD)和充血性心力衰竭(Congestive Heart Failure , CHF)的治疗中发挥着相当重要的作用，是临床常用于改善冠心病患者生存质量的一线药物。
心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急性暂时缺血、缺氧引起的临床综合征，因心肌冠状血管供氧和耗氧平衡失调引起，可经增加供氧或降低氧耗而得到纠正，主要表现为阵发性前胸疼痛。
治疗心绞痛的药物主要有硝酸酯类、钙通道阻滞剂和beta;受体阻滞剂三类，它们均可减少动脉硬化性心绞痛的氧耗；除beta;受体阻滞剂外，硝酸酯类和钙通道阻滞剂可解除血管痉挛而增加供氧。
硝酸甘油作为抗心绞痛药，疗效肯定，是临床上最常用于改善冠心病患者的生存质量，减少心绞痛心脏猝死发生的一线药物。
它可缓解各类心绞痛，如劳累诱发的典型心绞痛、冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛以及不稳定型心绞痛等。
硝酸甘油主要是通过代谢途径产生有效活性代谢物一氧化氮，松弛血管平滑肌，不仅扩张动脉、静脉、减轻心脏前后负荷，还能直接扩张冠状动脉，改善心脏缺血区的供氧，降低心肌耗氧量而发挥抗心绞痛作用。
硝酸甘油主要有片剂、注射液、气雾剂、透皮贴剂、控释口颊片、膜剂和软膏剂。
国产制剂在硝酸甘油的销售中占据主导地位，国外硝酸甘油制剂以新释药技术打进我国市场，属于这一领域的高端产品，如 保欣宁等。
随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降，口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。
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