研究的背景和意义 以上死于肺癌、胃癌、乳腺癌、结肠直肠癌、口腔癌、肝癌和宫颈癌。
由于生态环境的不断恶化和激素类药物的滥用,癌症的发病率呈逐年上升的趋势。
目前,癌症的手术治疗、化疗和放疗三种疗法的巧妙应用,是的癌症的生存期和治愈率得到显著提高。
化疗仍是癌症治疗中最重要最主要的手段之一。
培美曲塞二钠(pemetrexed disodium)是一种新型的多靶位抗叶酸剂,作用八点包括嘧啶和嘌呤合成中的多种酶,包括胸苷合成酶(TS) 、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶( GARFT)等。
在非小细胞肺癌(NSCLC)、恶性胸膜间皮瘤、乳腺癌、直肠癌、子宫颈癌、头颈癌和膀胱癌等多种肿瘤中表现出较好的抗肿瘤活性。
由美国Eli Lilly公司开发,于2004年在美国首次上市,用于治疗恶性胸膜间皮瘤及非小细胞性肺癌。
培美曲塞二钠的合成路线比较多,主要不同点在于选择不同的起始原料合成关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,各有不同的优缺点。
目前,国内有很多化工厂生产该关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸。
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