一、课题解决的问题
炎症是机体对有害刺激所产生的一种重要防御机制,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。是十分常见而又重要的基本病理过程,体表的外伤感染和各器官的大部分常见病和多发病(如疖、痈、肺炎、肝炎、肾炎等)都属于炎症性疾病。
炎症反应是机体最基本的抗损伤反应。尽管它可以促进伤口的愈合, 并便于捕获微生物, 但也能带来很多伤害, 如引起关节炎、哮喘以及机体失调, 因此抗炎药应运而生。但当今的抗炎药物存在很多问题, 如引起胃部不适、增加心脏病发作的危险率等。所以, 寻找安全有效的抗炎药仍是我们不懈努力的目标, 如何选择合适的动物模型来初步评价抗炎药的效果和机制也成为重要的课题.
经文献检索,柠檬苦素已被证明具有一定的镇痛抗炎作用,但其在全肠段都有吸收,没有部位选择性,且生物利用度低。为此我们的药化合作实验室在柠檬苦素的基本结构之上对其进行一系列的化学修饰,以增加其水溶性、生理活性等提高药理活性。
课题组前期通过体外COX酶活性筛选及多个动物炎症模型试验的筛选工作,发现系列物中的3c化合物具有较好的抗炎活性,有望成为一个新型的、吸收好和毒副作用小的抗炎化合物
论文通过建立不同致炎模型,然后给再给予柠檬苦素衍生物3c,观察其抗炎作用,并探讨其抗炎作用的可能机制。该课题的成功研究可以让人更透彻的了解柠檬苦素衍生物3c的抗炎活性及机制,从而研发出更有效更实用的抗炎药,使常见的炎症得以抑制。
二、研究方法和技术路线
建立两种不同致炎模型研究柠檬苦素衍生物3c的抗炎活性及机制。
1、建立小鼠皮下气囊致炎模型
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