一、课题背景 盐酸莫西沙星化学名为1-环丙基-6-氟-7-([S,S]-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸盐酸盐。
其化学结构与其他氟喹诺酮类品种明显不同处是在其分子结构的8位碳原子上引入了甲氧基团[1]盐酸莫西沙星是1999年德国拜耳公司研制的第四代超广谱奎诺酮类药物，商品名为拜复乐。
盐酸莫西沙星无论在药动性，安全性，抗菌活性，还是抗菌谱和应用方面均是最好的。
盐酸莫西沙星用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
具有抗菌活性强，抗菌谱广，不易产生耐药，并对常见耐药菌有效，半衰期长，不良反应等诸多优点，随着临床应用，其疗效越来越被肯定[2]。
二、要解决的问题盐酸莫西沙星的合成已有不少的文献报道[3-5]，但操作较复杂，部分步骤反应时间长，不适合工业生产。
在文献[6]中，以DMSO或DMF为溶剂，喹啉羧酸和莫西沙星侧链发生亲核取代反应生成，再经过与L-( )酒石酸成盐纯化，在乙醇与水的混合溶剂中用浓盐酸处理得盐酸莫西沙星-水合物。
该方法经过手性拆分，产品对映异构体达标，但亲核取代反应时的6-位取代副产物难以除去，所用溶剂DMSO或DMF沸点高，回收困难，且所用试剂毒性大，后处理复杂，不适合工业化操作[7]。
三、 可行性分析本次设计在参考各种文献资料[8-10]之后要确定一条适合工业化生产的路线和车间，该方法不使用强腐蚀性，有毒的氯化锌，无需高温回流，可以达到很好的螯合效果，采用亲核取代选用无机碱碳酸钾作缚酸剂，加入相转移催化剂溴化正丁基铵缩短了反应时间，提高了收率，改善了操作环境，能够大量生产，适合工业化生产[11]。
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