开题报告内容：
- 课题背景
全球每年约新增１００万胃癌病例，而绝大多数胃部肿瘤都属于胃腺癌，尽管手术和化疗使早期胃癌患者有较高的生存率，但大多数的晚期胃癌患者预后仍然较差。同时，胃癌术后复发率较高，因此，亟需研究对胃癌更有效的治疗手段。
GLV9是黄酮类化合物汉黄芩素的衍生物，具有良好的抗肿瘤生物活性，其对人体低分化胃黏液腺癌细胞系MGC-803的凋亡具有重要生理作用。有实验研究表明,GL-V9可以抑制胃癌细胞株MGC-803,BGC-823细胞活性,改变MGC-803细胞核形态,激活caspase-9,caspase-3蛋白,诱导细胞凋亡。同时,GL-V9可以显著上调MGC-803细胞中钙离子水平,这可能与GL-V9作用下的胃癌细胞株中线粒体凋亡通路的激活相关。
GLV9在胃癌治疗领域是一种很有潜力的抗肿瘤候选化合物。
白杨素
- 要解决的问题
我们以白杨素为先导化合物，引入甲氧基和N-丁基吡咯烷，设计、合成了抗癌化合物GLV9，但是产率以及纯度尚未达到要求，是我们当前要解决的首要问题。
- 可行性分析
GLV9是黄酮类化合物汉黄芩素的衍生物，GLV9与千层纸素结构类似，关于千层纸素的合成，文献报道的方法很多。我们在千层纸素专利合成方法的基础上，对其合成方法进行了深入探讨和研究，对影响各步反应的因素进行了优化，对反应条件进行了多方面有益的改进，通过不断实验打通合成路线完全可以得到合格的产品。
- 研究方法和内容
我们以白杨素为先导化合物，引入甲氧基和N-丁基吡咯烷，设计、合成了抗癌化合物GLV9，采用高效液相色谱法测定其含量，不断提高其产率并减少其他杂质生成以及分离提纯。GLV9的合成条件尚不明确，合成收率低且收率不稳定，因此要在合成反应的过程中采用控制变量法不断摸索实验条件，以得到产率高且稳定的GLV9。
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