穿心莲内酯衍生物的合成和抗菌活性研究文献综述

 2021-09-25 08:09

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文献综述

1.1抗肿瘤药物的概述及研究进展

1.1.1抗肿瘤药物的概述

恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,人类因恶性肿瘤而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第二位,仅次于心血管疾病。肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗、药物治疗,但很大程度上仍是以化学治疗为主。

抗肿瘤药物是指看个性肿瘤的药物,又称抗癌药。自20世纪40年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤后,几十年来化学治疗已经有了很大的进展,已由单一的化学治疗进入联合化疗和综合化疗阶段,并且能成功的治愈病人或明显的延长病人的生命,因此抗肿瘤药物在肿瘤治疗中占有越来越重要的地位。

抗肿瘤药物按照作用原理可以大致分为三类:直接用于DNA,破坏其结构和功能的药物;干扰DNA和核酸合成的药物;影响蛋白质合成的药物。近年来由于人们对分子生物学,肿瘤疯子生物学研究的进展,对肿瘤发病机理有愈来愈多的认识,找到了许多抗肿瘤药物作用的新靶点,使抗肿瘤药物的发展取得许多新的成就。

在临床治疗有较大的进展,取得了较好的治疗效果现将有关抗肿瘤药物研究进展简述如下:(1)细胞凋亡诱导剂Elesclomol,目前Elesclomo[1]用于转移性黑色素瘤的治疗已进入Ⅲ期临床研究阶段[2]。(2)砷剂,目前研究显示[3],砷剂具有很广的抗肿瘤谱,自2002年美欧广泛开展用三氧化二砷治疗多种肿瘤的临床观察,取得了可喜的成绩。(3)血管阻滞剂AA404,研究人员通过对荷瘤小鼠肿瘤坏死的组织学筛选来测定包括AA404[4]在内的氧杂蒽酮衍生物的抗肿瘤活性,结果发现,血管阻滞剂AA404活性最强,且致肿瘤缩小的程度高达80%。(4)反义寡核苷酸Oblimersen钠盐。(5)Na -H-交换器及其抑制剂,目前NHE抑制剂代表药物主要有阿米洛利、BMS-284640、SL-591227等[5]。(6)拓扑异构酶Ⅱ抑制剂Voreloxin(sns-595)。(7)抗上皮细胞黏附因子单抗Camtumaxomab。该药在欧洲已获准用于治疗由上皮细胞黏附分子阳性上皮源性转移瘤所引起的恶性腹水,目前其正处于治疗卵巢癌和胃癌的Ⅱ期临床试验中[6]。

1.2穿心莲内酯及其衍生物的概述及药理作用

1.2.1.1穿心莲内酯及其衍生物的概述

穿心莲为爵床科植物的干燥地上部分,是我国传统中草药之一,具有解热镇痛、抗菌消炎、保肝利胆、抗肿瘤、抗病毒等功效。近年来,研究发现穿心莲中重要的二萜内酯类化合物穿心莲内酯在许多体内外模型上表现出中等强度的抗肿瘤作用[2,7,8]。

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