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文 献 综 述1.引言1893年，Biginelli首次报道了用芳香醛、乙酰乙酸乙酯和脲在浓盐酸催化下缩合得到3,4－二氢嘧啶－2(1H)－酮衍生物的方法，这一合成方法被称为Biginelli反应[1]。
Biginelli反应的合成方法简单，易于操作，但其反应时间较长（18h）且产率不高，通常产率只有20-50%。
除了十九世纪三十年代中期Karl Folkers发表了一系列有关Biginelli reaction的报道外[2]，Biginelli 反应在二十世纪早期一直受到忽视，因此在很长一段时间内，这个新的杂环合成反应的合成潜力未被开发出来。
直到十九世纪七八十年代，科学家与研究者们才开始对Biginelli反应的研究兴趣慢慢升温。
通过改变反应参与物的种类，合成了大量具有多功能的3,4－二氢嘧啶－2(1H)－酮类化合物[3]。
近年来，研究者们发现3,4－二氢嘧啶－2(1H)－酮类化合物具有广泛的生物活性和药理活性，如可用作钙拮抗剂、降压药等，并在抗微生物、抗病毒、抗癌、杀菌等领域有广阔的临床应用[4,5,6]。
另外，许多含有二氢嘧啶核心结构、新而复杂的胍类生物碱从海洋资源中分离出来，大多具有独特的生物活性，因此也成为近年来生物活性有机杂环化合物研究的热点之一[7]。
起初，Biginelli反应的催化剂主要是一些Lewis酸和碱[8,9]，这类型催化剂易获得但是其催化方式存在很多缺点，例如溶剂易挥发、反应条件严格或者敏感等[10]，给实际操作带来许多不便。
为了克服这些问题，研究者们采取了许多措施来改善这一途径。
各国的化学家和有机合成工作小组不断的探索Biginelli三组分环缩合反应的参与体化合物，原料不再仅限于苯甲醛，各种芳香醛、脂肪醛都被应用于Biginelli反应中。
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